公開(公告)號 | CN1651413A |
公開(公告)日 | 2005.08.10 |
申請(專利)號 | CN200410089136.0 |
申請日期 | 2004.11.25 |
專利名稱 | 單一旋光異構體尼群地平的合成方法 |
主分類號 | C07D211/90 |
分類號 | C07D211/90 |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權 | |
申請(專利權)人 | 嘉興學院 |
發(fā)明(設計)人 | 吳建一 |
地址 | 314001浙江省嘉興市越秀南路56號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構 | 杭州天正專利事務所有限公司 |
代理人 | 孫家豐 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權項 | 一種單一旋光異構體尼群地平的合成方法,用無水乙醇作溶劑,將2-(3-硝基)亞芐基乙酰乙酸乙酯與β-氨基巴豆酸甲酯在相轉移催化劑的存在下,進行縮合反應而得產(chǎn)品,其特征是所述的相轉移催化劑為手性相轉移催化劑奎寧芐基溴化銨,所述的縮合反應為立體選擇性縮合反應。 |
摘要 | 一種單一旋光異構體尼群地平的合成方法,用無水乙醇作溶劑,將2-(3-硝基亞芐基)乙酰乙酸乙酯與β-氨基巴豆酸甲酯在手性相轉移催化劑奎寧芐基溴化銨的存在下,進行立體選擇性縮合反應而得產(chǎn)品。利用了奎寧芐基溴化銨手性相轉移催化劑的手性催化環(huán)境和相轉移催化二大性能,手性催化合成了單一異構體尼群地平。產(chǎn)物通過X-衍射晶體結構分析,與R型尼群地平結構相同。經(jīng)旋光儀測定,該異構體是左旋的。對產(chǎn)物進行紅外光譜、核磁共振等分析,產(chǎn)物的結構與尼群地平的結構相符。相轉移催化提高了尼群地平的質量,降低了雜質含量。 |
國際公布 |