| 公開(公告)號 | CN1665503A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815742.X |
| 申請日期 | 2003.07.02 |
| 專利名稱 | 雜芳烴甲酰胺作為多巴胺-D3配體用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的用途 |
| 主分類號 | A61K31/496 |
| 分類號 | A61K31/496;A61P25/00;C07D333/70;C07D307/85;C07D345/00;C07D209/42;C07F17/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.4 DE 10230062.3;2002.7.10 DE 10232020.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 施瓦茨制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·格梅納;H·許布納;K·施羅特爾 |
| 地址 | 德國蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/007060 2003.7.2 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 盧新華;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物和該化合物的藥物可接受的鹽其中：-n＝1-4，和-R＝氫、烷基或鹵素，和(a)X＝S或O：(i)如果R1是羥基，烷氧基，鏈烯基，炔基，芳基，�；�，烷氧基羰基或氰基，則R2和R3分別彼此獨立地選自氫，羥基，烷氧基，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，鹵素，三氟甲基，�；�，烷氧基羰基和氰基，(ii)如果R1是氫，烷基，鹵素或三氟甲基，則R2選自羥基，鏈烯基，炔基，芳基，�；�，烷氧基羰基和氰基，R3選自氫，羥基，烷氧基，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，鹵素，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基和氰基，或(b)X＝NH：R1選自氫，羥基，烷基，烷氧基，鏈烯基，炔基，芳基，三氟甲基，酰基，烷氧基羰基，鹵素和氰基，且R2和R3分別彼此獨立地選自氫，羥基，烷氧基，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，鹵素，三氟甲基，�；�，烷氧基羰基和氰基，前提是所述化合物不是N-4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基-2-吲哚基甲酰胺，或(c)X＝Te：R1選自氫，羥基，烷基，烷氧基，鏈烯基，炔基，芳基，鹵素，三氟甲基，�；檠趸驶颓杌�，且R2和R3分別彼此獨立地選自氫，羥基，烷氧基，烷基，鏈烯基，炔基，芳基，鹵素，三氟甲基，�；檠趸驶颓杌�，其中基團(tuán)烷基、鏈烯基、炔基和芳可視需要相互獨立地被取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及神經(jīng)受體活性的具有通式(I)的N-4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)丁基-2-吲哚基甲酰胺并涉及結(jié)構(gòu)類似的具有通式(II)的2-二茂鐵基化合物及其用于治療CNS疾病，例如精神分裂癥，各種形式的憂郁癥，神經(jīng)變性紊亂，性功能紊亂，可卡因、鴉片和煙堿成癮，以及青光眼，認(rèn)知紊亂，多動腿綜合癥，活動亢進(jìn)綜合癥(ADHS)，高催乳素血癥，高泌乳素瘤，與帕金森氏疾病有關(guān)的運動病癥，治療L-DOPA-和安定藥誘導(dǎo)的運動疾病，例如靜坐不能，戰(zhàn)栗，張力障礙和運動障礙，其中取代基定義如說明書。 |
| 國際公布 | WO2004/004729 德 2004.1.15 |
