| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1203070C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01811148.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.13 |
| 專利名稱 | 凝血酶受體拮抗藥 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D405/00 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D405/00;C07D405/08;C07D409/08;C07D417/08;A61K31/343;A61P13/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.15 US 60/211,724 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·查卡拉曼尼爾;M·切利爾;Y·夏 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2001/019025 2001.6.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;徐雁漪 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下結(jié)構(gòu)式代表的化合物或其藥物上可接受的鹽，其中：Z是-CH2；雙虛線代表單鍵；R1和R2之一是H、并且另外一個(gè)是甲基；R3是H、羥基或甲基；Het是吡啶-2-基，其中Het通過(guò)1個(gè)環(huán)碳原子連接到B上，且其中Het基團(tuán)在5-位上被取代基W取代，取代基W獨(dú)立地選自下列一組：苯基，被氟、氯、甲基、CH(CH3)2、CF3、CN、COCH3、C(CH3)＝N-OH、C(CH3)＝N-OCH3、C(CH3)＝N-OC2H5、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、CH＝N-OC2H5、CH2OH、CH2OCH3、CH2OC2H4OCH3、CH(CH3)OH、CH(CH3)2OH、OCH3、CONH2取代的苯基，苯基氨基，吡啶基，噻吩基，被氯取代的噻吩基，呋喃基，被甲基取代的吡咯基，四氫吡咯基，被氧代或被CH2OH取代的四氫吡咯基，咪唑基，噻唑基，噁唑基，吡嗪基，，CH(CH3)＝N-OH或CH(CH3)＝N-OCH3；R8、R9和R10都是H；R11是H、CH3、C2H5或CH2OBn；B是-CH＝CH-；X是-O-；Y是＝O；R22是H、CH3、C2H5、CH2OAc、CH2OH、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、或CH＝N-OC2H5；和R23是H、CH3、C2H5、CH2OH、C2H4Br、或CH2OBn。 |
| 摘要 | 公開(kāi)了式(I)的雜環(huán)(C1-C6)烷基化合物或其藥物上可接受的鹽，其中Z是-(CH2)n；(a)；(b)；其中R10不存在；或(c)，其中R3不存在；單虛線代表任選的雙鍵；雙虛線代表任選的單鍵；n是0-2；Het是任選(C1-C6)烷基單、二或三環(huán)式雜芳基；B是-(CH2)n3-(其中n3是0-5)、-CH2O-、-CH2S-、-CH2-NR6-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、(d)、任選(C1-C6)烷基鏈烯基或任選(C1-C6)烷基炔基；當(dāng)雙虛線代表單鍵時(shí)，X是-O-或-NR6-，或當(dāng)該鍵不存在時(shí)，X是H、-OH或-NHR20；當(dāng)雙虛線代表單鍵時(shí)，Y是＝O、＝S、(H，H)、(H，OH)或(H，C1-C6烷氧基)，或當(dāng)該鍵不存在時(shí)，Y是＝O、＝NOR17、(H，H)、(H，OH)、(H，SH)、(H，C1-C6烷氧基)或(H，取代的氨基)；R22和R23獨(dú)立地是-OH、-OC(O)R30、OC(O)NR30R31，或任選(C1-C6)烷基烷基、鏈烯基、炔基、雜環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、羰基、氨基、烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、雜環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基或環(huán)烯氧基，或者R22和R10，或R23和R11形成1個(gè)碳環(huán)或雜環(huán)；其余變量如說(shuō)明書(shū)所述。也公開(kāi)了含有所述化合物的藥物組合物及其作為凝血酶受體拮抗劑和類(lèi)大麻酚受體結(jié)合劑的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/096330 英 2001.12.20 |
