| 公開(公告)號 | CN1203070C |
| 公開(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申請(專利)號 | CN01811148.3 |
| 申請日期 | 2001.06.13 |
| 專利名稱 | 凝血酶受體拮抗藥 |
| 主分類號 | C07D405/00 |
| 分類號 | C07D405/00;C07D405/08;C07D409/08;C07D417/08;A61K31/343;A61P13/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.15 US 60/211,724 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·查卡拉曼尼爾;M·切利爾;Y·夏 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/019025 2001.6.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下結(jié)構(gòu)式代表的化合物或其藥物上可接受的鹽，其中：Z是-CH2；雙虛線代表單鍵；R1和R2之一是H、并且另外一個是甲基；R3是H、羥基或甲基；Het是吡啶-2-基，其中Het通過1個環(huán)碳原子連接到B上，且其中Het基團(tuán)在5-位上被取代基W取代，取代基W獨(dú)立地選自下列一組：苯基，被氟、氯、甲基、CH(CH3)2、CF3、CN、COCH3、C(CH3)＝N-OH、C(CH3)＝N-OCH3、C(CH3)＝N-OC2H5、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、CH＝N-OC2H5、CH2OH、CH2OCH3、CH2OC2H4OCH3、CH(CH3)OH、CH(CH3)2OH、OCH3、CONH2取代的苯基，苯基氨基，吡啶基，噻吩基，被氯取代的噻吩基，呋喃基，被甲基取代的吡咯基，四氫吡咯基，被氧代或被CH2OH取代的四氫吡咯基，咪唑基，噻唑基，噁唑基，吡嗪基，，CH(CH3)＝N-OH或CH(CH3)＝N-OCH3；R8、R9和R10都是H；R11是H、CH3、C2H5或CH2OBn；B是-CH＝CH-；X是-O-；Y是＝O；R22是H、CH3、C2H5、CH2OAc、CH2OH、CH＝N-OH、CH＝N-OCH3、或CH＝N-OC2H5；和R23是H、CH3、C2H5、CH2OH、C2H4Br、或CH2OBn。 |
| 摘要 | 公開了式(I)的雜環(huán)(C1-C6)烷基化合物或其藥物上可接受的鹽，其中Z是-(CH2)n；(a)；(b)；其中R10不存在；或(c)，其中R3不存在；單虛線代表任選的雙鍵；雙虛線代表任選的單鍵；n是0-2；Het是任選(C1-C6)烷基單、二或三環(huán)式雜芳基；B是-(CH2)n3-(其中n3是0-5)、-CH2O-、-CH2S-、-CH2-NR6-、-C(O)NR6-、-NR6C(O)-、(d)、任選(C1-C6)烷基鏈烯基或任選(C1-C6)烷基炔基；當(dāng)雙虛線代表單鍵時，X是-O-或-NR6-，或當(dāng)該鍵不存在時，X是H、-OH或-NHR20；當(dāng)雙虛線代表單鍵時，Y是＝O、＝S、(H，H)、(H，OH)或(H，C1-C6烷氧基)，或當(dāng)該鍵不存在時，Y是＝O、＝NOR17、(H，H)、(H，OH)、(H，SH)、(H，C1-C6烷氧基)或(H，取代的氨基)；R22和R23獨(dú)立地是-OH、-OC(O)R30、OC(O)NR30R31，或任選(C1-C6)烷基烷基、鏈烯基、炔基、雜環(huán)烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、羰基、氨基、烷氧基、鏈烯氧基、炔氧基、雜環(huán)烷氧基、環(huán)烷氧基或環(huán)烯氧基，或者R22和R10，或R23和R11形成1個碳環(huán)或雜環(huán)；其余變量如說明書所述。也公開了含有所述化合物的藥物組合物及其作為凝血酶受體拮抗劑和類大麻酚受體結(jié)合劑的用途。 |
| 國際公布 | WO2001/096330 英 2001.12.20 |
