| 公開(公告)號 | CN101098861A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200680001878.0 |
| 申請日期 | 2006.01.09 |
| 專利名稱 | 用作肝X受體調(diào)節(jié)劑的異噻唑-3（2H)-硫酮1,1-二氧化物的苯胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D275/03(2006.01)I |
| 分類號 | C07D275/03(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.10 SE 0500054-2;2005.7.8 SE 0501629-0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·斯文森;K·布利克曼;L·李 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-09 PCT/SE2006/000027 |
| 進入國家日期 | 2007.07.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物： 或其可藥用的鹽， 其中 R1表示 X，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任選被一個或多個如下獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb或NRaC(O)NRaRa； 環(huán)烷基或雜環(huán)基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 苯基或雜芳基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：鹵素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 環(huán)烷基Y或雜環(huán)基Y，其中，環(huán)烷基或雜環(huán)基任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、NRaC(O)NRaRa，或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； 苯基Y或雜芳基Y，其中苯基或雜芳基任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：鹵素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； R2表示 苯基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：鹵素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； R3表示 芳基或Het1，其中芳基或Het1任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：鹵素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb、Q、Het2、R、Het3、QZ、Het2Z、RZ、Het3Z，或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa； Het4或T 其中Het4或T在芳香環(huán)上任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：鹵素(Cl、F、I、Br)、OH、CN、NO2、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、SO2NRaRa、NRaSO2Rb、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa、OSO2Rb、NRaC(O)NRaRa、SO2NHC(O)Rb、Q、Het2、R、Het3、QZ、Het2Z、RZ、Het3Z，或C1-C4烷基，它任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、C(O)NRaRa、NRaC(O)Rb、C(O)ORa、OC(O)Rb、NRaSO2Rb、SO2NRaRa、NRaC(O)ORb、OC(O)NRaRa或NRaC(O)NRaRa， 和其中Het4或T在非芳香環(huán)上任選被一個或多個獨立地選自如下的基團取代：F、OH、CN、NRaRa、ORb、SRb、SiRbRbRb、S(O)Rb、SO2Rb、C(O)Rb、苯基C1烷基、C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些新的式(I)化合物、制備該化合物的方法、它們在調(diào)節(jié)核激素受體肝X受體(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)的調(diào)節(jié)和治療和/或預(yù)防臨床癥狀，包括心血管疾病，例如動脈粥樣硬化、炎性疾病、早老性癡呆、無論是否與耐胰島素相關(guān)的脂質(zhì)癥狀(血脂異常)、II型糖尿病和代謝綜合癥的其它表現(xiàn)形式中的應(yīng)用、其治療用途的方法和含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/073364 英 |
