| 公開(公告)號 | CN1659155A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813675.9 |
| 申請日期 | 2003.06.16 |
| 專利名稱 | 1-苯基烷基-哌嗪 |
| 主分類號 | C07D295/08 |
| 分類號 | C07D295/08;C07D295/10;C07D319/18;A61K31/495;A61P13/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.14 IT MI2002A001327 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑞蔻達(dá)蒂愛爾蘭有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·里奧那迪;G·莫塔;C·里瓦;E·珀吉西 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/006289 2003.6.16 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 通式I所示的化合物：式中，R表示氫原子或一種或多種取代基，所述取代基選自鹵素原子和(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基硫代、羥基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-鹵代烷基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、(C1-C6)-羥基烷基、烷氧基烷基、硝基、氨基、(C1-C6)-氨基烷基、(C1-C6)-烷基氨基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基氨基、二-(C1-C6)-烷基氨基、酰基氨基、(C1-C6)-烷基磺�；被�、氨基磺�；�、(C1-C6)-烷基氨基磺�；�、氰基、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基、N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷基羰基烷基、甲�；⑼轷；跬榛�(C1-C6)-烷基氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基亞磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基和N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基磺�；�；R1表示氫原子或一種或多種取代基，所述取代基選自環(huán)烷基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷氧基，各基團(tuán)可以任選被一種或多種上述取代基R取代；Q表示通式-C(O)-、-CH(OH)-或-CH(OR2)-表示的基團(tuán)，其中，R2表示(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基或環(huán)烷基，它們可以任選地被一種或多種選自R5和R6的基團(tuán)取代，其中，R5表示鹵素原子或(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-鹵代烷氧基、氰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、烷氧基烷基、氨基羰基、N-(C1-C6)-烷基氨基羰基或N，N-二-(C1-C6)-烷基氨基羰基，R6表示芳基、雜芳基、芳氧基、雜芳氧基、芳基烷氧基或雜芳基烷氧基，它們可以任選被一種或多種上述取代基R取代；或R2表示通式-C(O)-(C1-C6)-烷基、-C(O)O-(C1-C6)-烷基、-C(O)NR7R8或-C(S)NR7R8所示的基團(tuán)，其中，R7和R8獨(dú)立地表示氫原子或(C1-C6)-烷基；R3表示氫原子或(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，它們可以任選被一種或多種上述取代基R或R1取代；R4表示芳基或雜環(huán)基，它們可以任選被一種或多種上述取代基R取代；A表示鍵或亞甲基或亞乙基；n＝1或2，前提是排除如下所述化合物，該化合物中，Q同時表示通式-C(O)-或-CH(OH)-；R表示氫原子或一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基或二-烷基氨基；R1表示氫原子、未取代的苯基、或被一種或多種鹵素原子或烷基或烷氧基取代的苯基；R4表示未取代的芳基或雜芳基，或者被一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基、羥基烷基、-CONR7R8或-NHSO2-烷基取代的芳基或雜芳基；和R3表示未取代的芳基或雜芳基，或者被一種或多種鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、苯基、鹵素苯基、烷基苯基或烷氧基苯基取代的芳基或雜芳基；再有還排除如下所述化合物，該化合物中，Q同時表示通式-C(O)-或-CH(OH)-；R表示氫或鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基；R1表示氫原子或環(huán)烷基或烷基環(huán)烷基；R4表示未取代的芳基或雜芳基，或者被1-3個鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基取代的芳基或雜芳基；和R3表示未取代的苯基、萘基或環(huán)烷基，或者被1或2個鹵素原子或烷基、烷氧基、鹵素、鹵代烷基、烷基硫代、鏈烯基或炔基取代的苯基、萘基或環(huán)烷基；或者其對映體、光學(xué)異構(gòu)體、非對映體、N-氧化物(例如，N-哌嗪氧化物)、結(jié)晶形式、水合物、溶劑合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 通式I所示的化合物對5-羥色胺能受體具有親和性(R和R1是廣范的取代基，Q是CO、CHOH或CHOR2，R2是烷基、鏈烯基、炔基或環(huán)烷基，它們可以任選地取代；或是烷�；�、烷�；酢被驶�、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基；R3是H、烷基、-鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基，它們可以任選地取代；n是1或2，A是鍵或亞甲基或亞乙基；R4是芳基或雜芳基，它們可以任選地取代。這些化合物及其對映體、非立體異構(gòu)體、N-哌嗪氧化物、多形體、溶劑合物和藥學(xué)上可接受的鹽用于治療下尿道神經(jīng)肌肉功能不良以及與5-HT1A受體活性有關(guān)的疾病的患者。 |
| 國際公布 | WO2003/106443 英 2003.12.24 |
