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N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海新先鋒藥業(yè)有限公司;上海醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司/吳建文;李建文;黃君勤
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1654467A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410016222.9  
申請(qǐng)日期 2004.02.11  
專利名稱 N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素及制備方法  
主分類號(hào) C07D498/08  
分類號(hào) C07D498/08;//(C07D498/08,307∶00,273∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海新先鋒藥業(yè)有限公司;上海醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳建文;李建文;黃君勤  
地址 201203上海市浦東張江路92號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王巍  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I結(jié)構(gòu)的N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素化合物的制備方法,該方法包括下列步驟:(1)式II力復(fù)霉素衍生物溶解在有機(jī)溶劑中,與叔丁胺或三乙胺在甲酸、乙酸或丙酸存在下,于20℃到各溶劑沸點(diǎn)范圍內(nèi),反應(yīng)1小時(shí)-30天,制得III,再與抗壞血酸或亞硫酸氫鈉還原反應(yīng),制得關(guān)鍵中間體IV;(2)式IV與N-甲基苯并噻唑腙縮合,制得式IN-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素粗品;(3)N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇、四氫呋喃等溶媒后析出結(jié)晶為純化得式I化合物。  
摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開(kāi)了一種式1結(jié)構(gòu)的N-甲基苯并噻唑力復(fù)霉素化合物的制備方法。該化合物具有抗菌譜廣、抗菌力強(qiáng)、作用維持時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn),對(duì)結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、金黃色葡萄球菌、革蘭氏陽(yáng)性菌及某些革蘭氏陰性菌有抑菌或殺菌作用,對(duì)利福類以外的抗結(jié)核物耐藥的結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)作用。  
國(guó)際公布  
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