| 公開(公告)號 | CN1653059A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03810248.X |
| 申請日期 | 2003.03.07 |
| 專利名稱 | 用作醫(yī)藥品的大環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D313/00 |
| 分類號 | C07D313/00;A61K31/335;A61P29/00;C07D225/06;C07D407/12;C07D491/04;C07D267/00;C07D493/04;A61K31/36;A61K31/395;A61P11/06;A61P17/06;A61P17/16;A61P19/04;A61P35/00;A61P37/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.8 US 60/362,883;2002.5.14 US 60/380,711 |
| 申請(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 羅克·布瓦萬;千葉健一;杜宏;江口義人;藤田正則;后藤正樹;讓-克里斯托夫·阿爾芒熱;井上篤;江逸民;河田惠;河相隆俊;川上良幸;木村昭史;小竹誠;久保井由策;查爾斯-安德烈·勒梅林;李祥逸;松島智弘;水井義治;櫻井英樹;沈詠春;馬克·斯皮韋;田中功;約翰(元)·王;山本聰;米田直樹;杰西·周;費邊·古索夫斯基;牧本健佐;白田博 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/007377 2003.3.7 |
| 進入國家日期 | 2004.11.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：其中R1為氫、脂族、雜脂族、脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基；R2與R3各自獨立地為氫、鹵素、羥基、受保護的羥基，或脂族、雜脂族、脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基分子團；或R1與R2一起可形成3到8個碳原子的經(jīng)取代或未經(jīng)取代、飽和或不飽和環(huán)；或R1與R3一起可形成3到8個碳原子的經(jīng)取代或未經(jīng)取代、飽和或不飽和環(huán)；R4為氫或鹵素；R5為氫、氧保護基或前藥；R6為氫、羥基或受保護的羥基；n為0-2；R7每次出現(xiàn)時獨立地為氫、羥基或受保護的羥基；R8為氫、鹵素、羥基、受保護的羥基、烷氧基，或視情況經(jīng)羥基、受保護的羥基、SR12或NR12R13取代的脂族分子團；R9為氫、鹵素、羥基、受保護的羥基、OR12、SR12、NR12R13、-X1(CH2)pX2-R14，或為視情況經(jīng)羥基、受保護的羥基、鹵素、氨基、受保護的氨基或-X1(CH2)pX2-R14取代的低碳烷基；其中R12和R13每次出現(xiàn)時獨立地為氫、脂族、雜脂族、脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基；或保護基，或R12與R13一起可形成含有1到4個碳原子及1到3個氮或氧原子的飽和或不飽和環(huán)，且R12和R13各自視情況進一步經(jīng)一種或多種羥基、受保護的羥基、烷氧基、氨基、受保護的氨基、烷氨基、氨烷基或鹵素取代，其中X1和X2各自獨立地為不存在，或為氧、NH或-N(烷基)，或其中X2-R14一起為N3或為飽和或不飽和的雜環(huán)分子團，p為2-10，及R14為氫、或芳基、雜芳基、烷基芳基或烷基雜芳基分子團，或為-(C＝O)NHR15、-(C＝O)OR15或-(C＝O)R15，其中R15每次出現(xiàn)時獨立地為氫、脂族、雜脂族、脂環(huán)族、雜脂環(huán)族、芳基或雜芳基；或R14為-SO2(R16)，其中R16為脂族分子團，其中R14、R15或R16中的一個或多個視情況經(jīng)一種或多種羥基、受保護的羥基、烷氧基、氨基、受保護的氨基、烷氨基、氨烷基或鹵素取代；或R8與R9一起可形成含有1到4個碳原子及1到3個氮或氧原子的飽和或不飽和環(huán)，并視情況經(jīng)羥基、受保護的羥基、烷氧基、氨基、受保護的氨基、烷氨基、氨烷基或鹵素取代；R10為氫、羥基、受保護的羥基、氨基或受保護的氨基；R11為氫、羥基或受保護的羥基；X不存在，或為O、NH、N-烷基、CH2或S；Y為CHR17、O、C＝O、CR17或NR17；及Z為CHR18、O、C＝O、CR18或NR18，其中R17和R18每次出現(xiàn)時獨立地為氫或脂族，或R17與R18一起為-O-、-CH2-或-NR19-，其中R19為氫或低碳烷基，且Y和Z可由單或雙鍵連接；及其醫(yī)藥上可接受的衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種具有式(I)的化合物，并另外提供其合成方法，及其用于治療各種病癥的方法，所述病癥包括炎性或自體免疫病癥，及與惡性腫瘤或增加的血管生成有關(guān)的病癥，其中R1-R11、t、X、Y、Z及n均如本文所定義。 |
| 國際公布 | WO2003/076424 英 2003.9.18 |
