| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1213040C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01810998.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.12 |
| 專利名稱 | 絲氨酸蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18 |
| 分類號(hào) | C07D295/18;C07D213/38;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D207/14;C07D335/02;C07D309/32;C07D211/58;C07D211/26;C07D417/12;C07D409/12;A61P29/00;A61K31/496 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.13 GB PCT/GB00/02302;2000.12.13 GB 0030304.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·W·利貝舍伊茨;C·W·墨累;;S·C·楊;N·P·坎普;S·D·瓊斯;;W·A·維利;J·J·馬斯特斯;;M·R·維利;S·M·舍漢;;D·B·恩格爾;B·M·瓦特森;;P·R·古佐;M·J·邁爾 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2001/002553 2001.6.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的絲氨酸蛋白酶抑制劑化合物或其生理上可耐受的鹽：其中：R2代表4-氯苯基、4-甲氧基苯基、3-氨基-4-氯苯基、吲哚-2-基、5-氯吲哚-2-基、吲哚-6-基、3-氯吲哚-6-基或3-甲基吲哚-6-基；-X-X-是-CONH-；Y是CH；Cy代表未取代的或被氯代、甲氧基、羧基、CONH2、甲基磺�；蛉谆〈谋交�；吡啶基；未取代的或被氨基或甲基取代的噻唑基；萘基；喹啉基；苯并噻吩基；或具有3到8個(gè)環(huán)原子的環(huán)烷基；和-L-Lp(D)n是下式其中Rr是-(CH2)c-Rc、-CHReRf、-CH2-CHReRf或-CH2-CH2-CHReRf，其中c是1或2；Rc是噻唑基；吡唑基；咪唑基；可帶有氟代、氰基、甲基或三氟甲基取代基的吡啶基；噠嗪基；吡嗪基或苯基；Re和Rf各自獨(dú)立是氫或C1-3烷基；或者CHReRf是環(huán)戊基、可在3-或4-位上帶有甲基取代基的環(huán)己基、四氫吡喃-4-基、四氫噻喃-4-基、可在1位上帶有C1-3烷基的吡咯烷-3-基、可在1位上帶有C1-3烷基的哌啶-4-基、或2，3-二氫化茚-2-基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R2、X、Y、Cy、L和Lp(D)n具有本說(shuō)明書給出的意義，是絲氨酸蛋白酶、Xa因子的抑制劑，可用于治療心血管疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2001/096323 英 2001.12.20 |
