| 公開(公告)號 | CN1701059A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(專利)號 | CN02816972.7 |
| 申請日期 | 2002.08.29 |
| 專利名稱 | 化療劑 |
| 主分類號 | C07C225/22 |
| 分類號 | C07C225/22;C07C233/64;C07C275/28;C07C311/21;C07C311/45;C07D213/76;A61K31/18;A61K31/165;A61K31/44;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.30 AU PR7383 |
| 申請(專利權(quán))人 | 星藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·A·翰德森;G·赫蘭;B·R·瑪瑟斯 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-29 PCT/AU2002/001180 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：A和B各自獨立地選自烷基、鏈烯基、炔基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基；其中芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可以通過單鍵與另一個環(huán)連接或與至少一個其它環(huán)稠合，且這些環(huán)任選在一個或多個位置被以下基團(tuán)取代：烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、氰基、鹵素、硝基、氧代、硫羰或CHnXm(其中X為鹵素，m為1-3，而n為3-m)；S(O)R或S(O)2R，(其中R選自羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；C(O)R、NHC(O)R或(CH2)nC(O)OR，(其中R選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基，而n為0-11)；S(O)2OR、OR、SR、B(OR)2、PR3、P(O)(OR)2、OP(O)(OR)2或＝NOR，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基)；或者NRR′、NRS(O)2R′、SO2NRR′或CONRR′，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基，而R′選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)，且(i)A為烷基、鏈烯基或炔基時，B為芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；(ii)B為烷基、鏈烯基或炔基時，A為芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；且其中：中央環(huán)的虛線鍵指示雙鍵或非定域芳香鍵的可能性；C為CR1、氮、氧或硫；D為CR2、氮、氧或硫；E為CR3、氮、氧或硫；F為CR4、氮、氧、硫或缺失；附帶條件是C、D、E或F中至少一個為CR；而R1、R2、R3、R4各自獨立地選自：氫、烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、芳基烷氧基、環(huán)烷基、氰基、鹵素、雜芳基、硝基或CHnXm(其中X為鹵素，m為1-3，而n為3-m)；S(O)R或S(O)2R，(其中R選自羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；C(O)R、NHC(O)R或(CH2)nC(O)OR，(其中R選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基，而n為0-11)；S(O)2OR、OR、SR、B(OR)2、PR3、P(O)(OR)2、OP(O)(OR)2或＝NOR，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基)；NRR′、NRS(O)2R′、SO2NRR′或CONRR′，(其中R選自氫、烷基、芳基和芳基烷基，而R′選自氫、羥基、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基和芳基烷氧基)；或者R1和R2，或R2和R3，或R3和R4之一與它們所結(jié)合的碳原子一起形成碳環(huán)或雜環(huán)；且其中：X和Y為各自獨立地選自以下的連接基團(tuán)：SO2NR、NRSO2、C(O)NR、NRC(O)、C(S)NR、NRC(S)、NRC(O)O、NRC(S)S、C(O)O、OC(O)、S(O)2O、OSO2、SO2、OS(O)、OSO2NR、NRS(O)2NR′、C(S)SSNR、NRSSC(S)、P(O)(OR)NR′、NRP(O)(OR′)、NRP(O)(OR′)O、CR＝CR′、NRC(O)NR′、NR、C＝NO-、-ON＝C、C＝N、N＝C、N＝N(→O)-、N(→O)＝N、N＝N和直接的鍵；其中R和R′各自獨立地選自：氫、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、�；�、烷氧基�；⒎佳趸；虬被；�；且(i)X為NRSO2時，Y不為NRC(O)、NRC(S)、NR、NRC(O)O或NRC(O)NR；(ii)Y為NRSO2時，X不為NRC(O)、NRC(S)、NR、NRC(O)O或NRC(O)NR；(iii)X為直接的鍵時，Y不為直接的鍵；和(iv)Y為直接的鍵時，X不為直接的鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于治療由異�；虿贿m宜的細(xì)胞增殖引起的疾病或障礙如腫瘤生長、腫瘤轉(zhuǎn)移和相關(guān)的血管生成的1，2-取代的環(huán)化合物，以及包含這些化合物的藥物組合物和它們在治療方法中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2003-03-06 WO2003/018536 英 |
