| 公開(公告)號(hào) | CN1306935C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97123155.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 1993.10.16 |
| 專利名稱 | 后葉加壓素拮抗物和催產(chǎn)素拮抗物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/55(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 93119219.6 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1992.10.16 JP 277589/92 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大塚制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 小川英則;近藤一見;山下博司;中矢賢治;小松一;田中理紀(jì);北野和良;富永道明;藪內(nèi)洋一 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃澤雄 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 催產(chǎn)素拮抗物組合物，它包括的活性組份為通式(1D)所代表的苯并雜環(huán)化合物或其藥用鹽：其中，R1為氫原子、鹵原子、羥基、低級(jí)烷基酰氧基、氨基低級(jí)烷氧基，后者可有選自下列基團(tuán)的取代基：低級(jí)烷基及低級(jí)烷�；�、羧基取代的低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)烷氧基、或氨基羰基低級(jí)烷氧基，后者上可有低級(jí)烷基取代；R4為氫原子；式-NR6R7的基團(tuán)，其中R6及R7相同或不同，分別為氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基或苯環(huán)上有鹵原子取代的苯甲酰基；低級(jí)烯氧基；羥基取代的低級(jí)烷基；式-O-CO-A-NR8R9的基團(tuán)，其中A為低級(jí)亞烷基，R8和R9相同或不同，分別為氫原子或低級(jí)烷基，R8和R9可進(jìn)一步在有或沒有其它氮原子或氧原子的參與下，與相鄰鍵合的氮原子結(jié)合形成飽和或不飽和的5-6員雜環(huán)基團(tuán)，所說雜環(huán)基團(tuán)可被低級(jí)烷基取代；式-OR10基團(tuán)，其中R10為氨基酸殘基，選自甲硫氨酰基、脯氨酰基和賴氨�；�；低級(jí)烷氧羰基取代的低級(jí)烷基；羧基取代的低級(jí)烷基；式-A-CO-NR11R12的基團(tuán)，其中A如上所定義，R11和R12相同或不同，分別為氫原子、可有羥基取代的低級(jí)烷基、哌啶環(huán)上可有苯基低級(jí)烷基取代的哌啶基、氨基甲�；〈牡图�(jí)烷基、吡啶基取代的低級(jí)烷基、吡啶基、其中A為低級(jí)亞烷基，R39和R40相同或不同，分別為氫原子或可有羥基取代的低級(jí)烷基，R39和R40可以進(jìn)一步在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結(jié)合形成飽和5-6員雜環(huán)基，在所說雜環(huán)上可含有低級(jí)烷基取代基的式-A-NR39R40的基團(tuán)、吡嗪基取代的低級(jí)烷基，吡嗪環(huán)上可有低級(jí)烷基取代基、吡咯基取代的低級(jí)烷基，吡咯環(huán)上可有低級(jí)烷基取代、吡咯烷基取代的低級(jí)烷基，吡咯烷環(huán)上可有低級(jí)烷基取代、或苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基；R11和R12也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結(jié)合形成5-7元飽和雜環(huán)，此雜環(huán)上可被下列基團(tuán)取代：低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧羰基、可被選自低級(jí)烷基和低級(jí)烷酰基的基團(tuán)取代的氨基、低級(jí)烷氧羰基取代的低級(jí)烷基、苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基、氰基取代的低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、環(huán)氧乙烷基取代的低級(jí)烷基、氨基甲�；〈牡图�(jí)烷基、具有1-2個(gè)選自下列基團(tuán)的取代基的低級(jí)烷基：羥基及可被低級(jí)烷基或吡咯烷基羰基低級(jí)烷基取代的氨基；或-O-A-CO-NR23R24的基團(tuán)，其中A如上所定義；R23為氫原子或低級(jí)烷基，R24為一個(gè)低級(jí)烷氧羰基取代的低級(jí)烷基、羧基取代的低級(jí)烷基、吡啶環(huán)上可有低級(jí)烷基取代的哌啶基、其中B為亞烷基，R23A和R24A也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結(jié)合形成5-6元飽和雜環(huán)基的式-B-NR23AR24A的基團(tuán)，R23和R24也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子結(jié)合形成5-7元飽和雜環(huán)基，該雜環(huán)基團(tuán)選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉代基和高哌嗪基；吡咯烷基羰基低級(jí)烷氧基，吡咯烷環(huán)上有低級(jí)烷氧羰基取代；低級(jí)烷氧基取代的低級(jí)鏈烷酰氧基；式-B-O-CO-A-NR25R26的基團(tuán)，其中A如上所定義；B為低級(jí)亞烷基；R25和R26相同或不同，分別為氫原子或低級(jí)烷基；氨基取代的低級(jí)亞烷基，可有低級(jí)烷基取代；式-O-A-NR27R28所示基團(tuán)，其中A如上所定義；R27和R28相同或不同，分別為氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、低級(jí)烷基磺�；�、可有低級(jí)烷基取代的氨基硫代羰、其中R41為氫原子或氰基，R42為低級(jí)烷基或可被低級(jí)烷基取代的氨基的式所示的基團(tuán)、氨基甲�；�、低級(jí)烷氧羰基、C3-8環(huán)烷基、苯環(huán)上可有鹵原子取代的苯基低級(jí)烷基、氰基取代的低級(jí)烷基、鹵原子取代的低級(jí)烷基磺�；�、氨基取代的低級(jí)烷基，其上可有低級(jí)烷基取代基；R27和R28也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與它們所鍵合的相鄰氮原子形成飽和或不飽和的5-10元單-或雙雜環(huán)，此雜環(huán)基選自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉代基、咪唑基和1，3，4，5，6，7-八氫異氮茚基，且可被氧代基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧羰基、低級(jí)烷�；虻图�(jí)烷酰氨基取代；氰基；氰基取代的低級(jí)烷基；苯環(huán)上可有低級(jí)烷基取代基的苯磺酰氧基；有羥基的低級(jí)烷氧基；式-A-NR29R30基團(tuán)，其中A如上所定義，R29為氫原子或低級(jí)烷基，R30為低級(jí)烯基、C3-8環(huán)烷基或低級(jí)炔基，R29和R30也可以在有或沒有其它氮原子或氧原子參加下，與相鄰鍵合的氮原子形成5-6元飽和雜環(huán)，此雜環(huán)上可被低級(jí)烷基、低級(jí)烷�；⒖杀贿x自低級(jí)烷基及低級(jí)烷�；幕鶊F(tuán)取代的氨基、低級(jí)烷基磺�；�、低級(jí)烷氧羰基或可被低級(jí)烷基取代的氨基羰基；苯環(huán)上可有低級(jí)烷基取代基的苯磺酰氧基取代的低級(jí)烷基；鄰苯二甲酰亞胺基取代的低級(jí)烷基；鹵原子取代的低級(jí)烷基；咪唑基取代的低級(jí)烷基；1，2，4-三唑基取代的低級(jí)烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低級(jí)烷氧基；1，2，3，5-四唑基取代的低級(jí)烷氧基；1，2，3，4-四唑基取代的低級(jí)烷基；1，2，3，5-四唑基取代的低級(jí)烷基；1, 2，4-三唑基取代的低級(jí)烷基；羧基取代的低級(jí)烷氧基；低級(jí)烷氧羰基取代的低級(jí)烷氧基、吡啶硫代基取代的低級(jí)烷氧基；嘧啶環(huán)上可有低級(jí)烷基取代的嘧啶硫代基取代的低級(jí)烷氧基；咪唑硫代基取 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是提供加壓素拮抗物和催產(chǎn)素拮抗物，其中含有的活性成分為通式(1)代表的苯并雜環(huán)化合物及其鹽，各基團(tuán)定義詳見說明書。 |
| 國際公布 |
