| 公開(公告)號 | CN1642906A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03807452.4 |
| 申請日期 | 2003.03.04 |
| 專利名稱 | 新的芳基脒衍生物或其鹽 |
| 主分類號 | C07C257/18 |
| 分類號 | C07C257/18;C07D241/08;A61K31/155;A61K31/197;A61K31/198;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/551;A61P31/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.6 JP 60618/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 富山化學(xué)工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 林一也;尾島克二;堀耕造;奧城法之;滿堂惠介;國谷和人;藤堂惠介 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/002506 2003.3.4 |
| 進入國家日期 | 2004.09.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 以下通式表示的芳基脒衍生物或其鹽：其中X代表未被取代或被取代的低級亞烷基或亞鏈烯基；G1代表氧原子、硫原子或亞氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一個選自以下的基團：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；R1代表未受保護或受保護或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表下式(1)、(2)或(3)表示的基團：其中R3代表氫原子、氨基保護基、未被取代或被取代的環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團：其中W代表未被取代或被取代的低級亞烷基或直接的鍵；Yc代表未被取代或被取代的C2-4低級亞烷基；Yc’代表未被取代或被取代的C1-4低級亞烷基；而R7b代表氫原子、氨基保護基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團：其中Zb代表未被取代或被取代的低級亞烷基或亞鏈烯基；G3b代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5b代表碳原子或氮原子；Rbb代表至少一個選自以下的基團：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8b代表未受保護或受保護或者未被取代或被取代的脒基，所述基團連接在與G3b連接位置的對位或間位，或者R4代表氫原子、氨基保護基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基；其中Y代表未被取代或被取代的C2-6低級亞烷基或C3-6亞鏈烯基；R5和R6中的每一個相同或不同，代表氫原子、氨基保護基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基；和R7代表氫原子、氨基保護基或者未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基或鏈烯基，或下式表示的基團：其中Z代表未被取代或被取代的低級亞烷基或亞鏈烯基；G3代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5代表碳原子或氮原子；Rb代表至少一個選自以下的基團：氫原子、鹵原子和未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8代表未受保護或受保護的或者未被取代或被取代的脒基，所述基團連接在與G3連接位置的對位或間位其中Ya代表未被取代或被取代的C2-4低級亞烷基；而Yb代表未被取代或被取代的C1-4低級亞烷基；G4代表碳原子或氮原子；R7a代表被至少一個選自以下的基團取代的烷基：氰基、硝基、鹵原子、磺基、磷酰基、未受保護或受保護的羥基、未受保護或受保護的氨基、未受保護或受保護的氨基甲酰基、未受保護或受保護的羥基氨基甲酰基、未受保護或受保護的氨基磺�；⑽词鼙Ｗo或受保護的環(huán)氨基、未受保護或受保護的低級烷基氨基、低級鏈烯基、低級烷氧基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、低級亞烷基、巰基、脒基苯基芳氧基、芳氧基、低級烷硫基、低級烷基亞磺�；⒌图壨榛酋；�、低級烷基氨基甲�；�、低級烷基磺�；被�、低級烷基氨基磺�；Ⅳ然图夋溝┗�、羥基雜環(huán)基、低級烷基雜環(huán)基、低級烷氧基低級烷氧基和低級烷氧基亞氨基或者未被取代或被取代的苯基、環(huán)烷基或鏈烯基，或者下式表示的基團：其中Za代表未被取代或被取代的低級亞烷基或亞鏈烯基；G3a代表氧原子、硫原子、亞氨基或直接的鍵；G5a代表碳原子或氮原子；Rba代表至少一個選自以下的基團：氫原子、鹵原子、未被取代或被取代的烷基、環(huán)烷基和烷氧基；而R8a代表未受保護或受保護或者未被取代或被取代的脒基，所述基團連接在與G3a連接位置的對位或間位(條件是其中的G1代表亞氨基，X代表未被取代或被取代的C3-6低級亞烷基或者未被取代或被取代的亞鏈烯基)。 |
| 摘要 | 下述通式表示的芳基脒衍生物或其鹽具有優(yōu)越的抗真菌作用和高度安全性，且它用作具有良好藥代動力學(xué)和藥效學(xué)性能的抗真菌劑。其中，X代表未被取代或被取代的低級亞烷基或亞鏈烯基；G1代表氧原子、硫原子或亞氨基；G2代表碳原子或氮原子；Ra代表至少一個選自以下的基團：氫原子、鹵原子和未被取代或被取代的烷基，環(huán)烷基和烷氧基；R1代表未受保護或受保護或者未被取代或被取代的脒基；而R2代表取代的氨基或取代的環(huán)氨基等。 |
| 國際公布 | WO2003/074476 日 2003.9.12 |
