| 公開(公告)號(hào) | CN1642927A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03805790.5 |
| 申請日期 | 2003.03.05 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀酰胺 |
| 主分類號(hào) | C07D263/58 |
| 分類號(hào) | C07D263/58;A61K31/445;A61P25/00;A61P25/16;C07D498/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.12 DE 10210779.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·施阿特;J·雷布羅克;H·普魯切爾;C·塞弗雷德 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002224 2003.3.5 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物其中R1是H或A，A是直鏈或支鏈的具有1至10個(gè)碳原子的烷基、具有2至10個(gè)碳原子的鏈烯基、具有1至10個(gè)碳原子的烷氧基或具有2至10個(gè)碳原子的烷氧基烷基，X是O、S、N-R2、CH2或CH2CH2，R2是H或A，R3是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，R4獨(dú)立地選自H、A、具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)烷基、(CH2)nNO2，(CH2)nHet，(CH2)nAr，(CH2)nCOR6，(CH2)nCO(CH2)mAr，(CH2)nCO(CH2)mHet，(CH2)nCOO(CH2)mAr，(CH2)nCOO(CH2)mHet，(CH2)nOR6，(CH2)nO(CH2)mAr，(CH2)nO(CH2)mHet，(CH2)nSR6，(CH2)nS(CH2)mAr，(CH2)nS(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)(CH2)mHet，(CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr，(CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet，(CH2)nCON(R6)(CH2)mAr，(CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr，(CH2)nCON(R6)(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)2，CH＝N-OA，CH2CH＝N-OA，(CH2)nNHOA，(CH2)n(R6)Het，(CH2)nCH＝N-Het，(CH2)nOCOR6，(CH2)nOC(O)N(R6)2，(CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr，(CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet，(CH2)nNR6COOR6，(CH2)nNR6COO(CH2)mAr，(CH2)nNR6COO(CH2)mHet，(CH2)nN(R6)CH2CH2OR6，(CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3，(CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6，(CH2)nN(R6)CH2COHet，(CH2)nN(R6)CH2Het，(CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6，(CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2，CH＝CHCOOR6，CH＝CHCH2NR6Het，CH＝CHCH2N(R6)2，CH＝CHCH2OR6，(CH2)nN(COOR6)COOR6，(CH2)nN(CONH2)COOR6，(CH2)nN(CONH2)CONH2，(CH2)nN(CH2COOR6)COOR6，(CH2)nN(CH2CONH2)COOR6，(CH2)nN(CH2CONH2)CONH2，(CH2)nCHR6COR6，(CH2)nCHR6COOR6，(CH2)nCHR6CH2OR6，(CH2)nOCN或(CH2)nNCO和R6是H、A或具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，k是1或2，E是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，G是可選被取代的具有1至4個(gè)碳原子的亞烷基基團(tuán)，其中取代基選自R4所示含義，或者E和G與它們所鍵合的N原子一起是5-、6-或7-元雜環(huán)基團(tuán)，它可以具有另外1或2個(gè)選自N、O和S的雜原子，Z是O、S、N-R15、CH2或CH2CH2，R15是H、A、(CH2)nHet、(CH2)nAr或具有3至7個(gè)碳原子的環(huán)烷基，Het是飽和、不飽和或芳族單環(huán)或二環(huán)的雜環(huán)基團(tuán)，它是未取代的或者被下列取代基單-或多-取代：A、Hal、NO2、CN、OR6、N(R6)2、COOR6、CON(R6)2、NR6COR6、NR6CON(R6)2、NR6SO2A、COR6、SO2NR6、S(O)wA和/或OOCR6，Ar是具有6至14個(gè)碳原子的芳族烴基團(tuán)，它是未取代的或者被下列取代基單-或多-取代：A、Hal、NO2、CN、OR6、N(R6)2、COOR6、CON(R6)2、NR6COR6、NR6CON(R6)2、NR6SO2A、COR6、SO2NR6、S(O)wA和/或OOCR6，p是0、1、2或3，w是0、1、2或3，以及Hal是F、Cl、Br或I，Q是5-或6-元的、多烯屬不飽和或芳族碳環(huán)或雜環(huán)基團(tuán)，它是單-或多-取代的，其中取代基彼此獨(dú)立地選自除H以外的R4含義，其中該雜環(huán)基團(tuán)可以含有1至4個(gè)雜原子，彼此獨(dú)立地選自N、O和S，及其藥學(xué)上可用的衍生物、鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體和混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥學(xué)上可用的衍生物、鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體和混合物，其中X、Y、Z、R1、R3、R4、R8、p、k、E、G、Z和Q是如權(quán)利要求1所定義的，它們被用作興奮性氨基酸拮抗劑，用于對抗神經(jīng)變性疾病，包括腦血管疾病、癲癇、精神分裂癥、阿爾茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷頓氏病、腦缺血、梗塞或精神病。 |
| 國際公布 | WO2003/076420 德 2003.9.18 |
