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在11位帶有烴取代基的非芳香族雌激素甾族化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿克佐諾貝爾公司/H·J·J·魯澤;G·H·維那曼;W·G·E·J·斯庫恩
公開(公告)號 CN1637016A  
公開(公告)日 2005.07.13  
申請(專利)號 CN200410094612.8  
申請日期 2000.08.28  
專利名稱 在11位帶有烴取代基的非芳香族雌激素甾族化合物  
主分類號 C07J1/00  
分類號 C07J1/00;A61K31/565;A61P5/30  
分案原申請?zhí)? 00812515.5  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.6 EP 99202900.9  
申請(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 H·J·J·魯澤;G·H·維那曼;W·G·E·J·斯庫恩  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 程泳  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 非芳香族雌激素甾族化合物,其特征在于其符合通式I,式I其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3);;R2是H、α-(C1-C3)烷基、α-(C2-C3)鏈烯基或α-(C2-C3)鏈炔基;R3是H或位于甾族骨架的16位的(C1-C2)烷基;R4是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3);;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基、(C2-C5)鏈炔基或(C1-C5)亞烷基,這些基團各自可以被氯或氟取代。  
摘要 本發(fā)明公開了新的、選擇性的雌激素型化合物,該化合物具有含有非芳香族的A-環(huán)的甾族骨架并且在3位碳原子上帶有游離或封閉的羥基。該雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3);;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)鏈烯基或α-(C2-C4)鏈炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)鏈烯基或(C2-C4)鏈炔基;R4是H或選擇性地被鹵素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基或(C2-C5)鏈炔基;優(yōu)選是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)鏈烯基、(C2-C5)鏈炔基或(C1-C5)亞烷基,這些基團選擇性地被鹵素或(C1-C3)烷氧基取代;虛線的鍵表示選擇性的雙鍵。  
國際公布  
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