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作為血管升壓素拮抗劑的三唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 輝瑞大藥廠(chǎng)/J·S·布賴(lài)恩斯;P·S·約翰森;L·R·羅伯茨;T·李克曼斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1898244A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480038492.8  
申請(qǐng)日期 2004.12.09  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為血管升壓素拮抗劑的三唑衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.22 GB 0329693.6;2004.4.20 GB 0408789.6  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 輝瑞大藥廠(chǎng)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·S·布賴(lài)恩斯;P·S·約翰森;L·R·羅伯茨;T·李克曼斯  
地址 美國(guó)紐約州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-09 PCT/IB2004/004059  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.22  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 袁志明  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物, 或其藥學(xué)上可接受的衍生物,其中: X表示-[CH2]a-R或-[CH2]a-O-[CH2]b-R; a表示選自0至6的數(shù)目; b表示選自0至6的數(shù)目; R表示H、CF3或Het; Het表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán),其包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自W的基團(tuán)取代; Y表示一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自-[O]c-[CH2]d-R1的取代基,其每次出現(xiàn)可以相同或不同; c每次出現(xiàn)獨(dú)立地表示選自0或1的數(shù)目; d每次出現(xiàn)獨(dú)立地表示選自0到6的數(shù)目; R1每次出現(xiàn)獨(dú)立地表示H、鹵代、CF3、CN或Het1; Het1每次出現(xiàn)獨(dú)立地表示5-或6-元不飽和雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子; V表示直接鍵或-O-; 環(huán)A表示5-到7-元飽和雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子;或者環(huán)A表示亞苯基;環(huán)A任選被一個(gè)或多個(gè)選自C1-6烷基、苯基或羥基的基團(tuán)取代; Q表示直接鍵或-N(R2)-; R2表示氫或C1-6烷基; Z表示-[O]e-[CH2]f-R3,苯基環(huán)(任選稠合至苯環(huán)或Het2,并且基團(tuán)整體上任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自W的基團(tuán)取代),或Het3(任選稠合至苯環(huán)或Het4,并且基團(tuán)整體上任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自W的基團(tuán)取代); R3表示C1-6烷基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自W的基團(tuán)取代)、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基、苯基(任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自W的基團(tuán)取代)、Het5或NR4R5; e表示選自0或1的數(shù)目; f表示選自0到6的數(shù)目; Het2和Het5獨(dú)立地表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被一個(gè)或多個(gè)選自W的基團(tuán)取代; Het3表示4到6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被一個(gè)或多個(gè)選自W的基團(tuán)取代; Het4表示6-元芳香族雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被一個(gè)或多個(gè)選自W的基團(tuán)取代; R4和R5獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基(任選稠合至C3-8環(huán)烷基)或Het6; R4和R5任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8環(huán)烷基(任選稠合至C3-8環(huán)烷基)或苯基的基團(tuán)取代; Het6表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被一個(gè)或多個(gè)選自W的基團(tuán)取代; W每次出現(xiàn)獨(dú)立地表示鹵代、[O]gR6、SO2R6、SR6、SO2NR6R7、[O]h[CH2]iCF3、[O]jCHF2、苯基(任選被鹵代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代)、CN、苯氧基(任選被鹵素取代)、OH、苯甲基、NR6R7、NCOR6、苯甲氧基、氧代、CONHR6、NSO2R6R7、COR6、C1-6亞烷基-NCOR7、Het7; R6表示氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烯基或C1-6亞烷基-O-C1-6烷基; R7表示氫或C1-6烷基; i表示選自0至6的數(shù)目 h表示選自0或1的數(shù)目; g表示選自0或1的數(shù)目; j表示選自0或1的數(shù)目; Het7表示5-或6-元飽和、部分飽和或芳香族雜環(huán),包含(a)1到4個(gè)氮原子,(b)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子,或(c)1個(gè)氧原子或1個(gè)硫原子和1或2個(gè)氮原子,任選被R6和/或R7和/或橋氧基取代。  
摘要 式(I)的化合物,或其藥學(xué)上可接受的衍生物,其中:V表示直接鍵或-O-;環(huán)A表示任選被取代的5-至7-元飽和雜環(huán),或亞苯基基團(tuán)。  
國(guó)際公布 2005-07-14 WO2005/063754 英  
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