| 公開(公告)號 | CN1630661A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN03803696.7 |
| 申請日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 具有抗菌活性的大環(huán)內(nèi)酯類化合物 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/70 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 EP 02004295.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·古里;J·L·克倫貝熱;S·布朗夏爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001845 2003.2.24 |
| 進入國家日期 | 2004.08.11 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 具有下面的通式大環(huán)內(nèi)酯抗生素：其中：R1為氫、氰基或-Y-X-Q基團；Y為S、SO、SO2、NH、NCH3、CH2O、CH2NH、CH2NCH3或CO；X為鍵或由C、N、O和/或S組成的至多9個原子的線性基團，其中2個原子可為N，一個原子可為O或S，一個碳原子可以CO基團的形式出現(xiàn)，一個硫原子可以SO2基團的形式出現(xiàn)，兩個相鄰的C原子可以-CH＝CH-或-C≡C-形式出現(xiàn)，Q為氫、烷基、雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代；R2為氫或氟；R3為甲基、-(CH2)3-R5、-CH2CH＝CH-R5或-CH2C≡C-R5；R5為雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代；Z為氧或NOR4；R4為氫、烷基、雜環(huán)基、芳基，雜環(huán)基烷基或芳烷基；*表示手性中心，為(R)型或(S)型，即包括非對映體混合物和單獨的立體異構(gòu)形式，以及這些化合物的藥學(xué)上可接受的酸加成鹽或其可在體內(nèi)裂解的酯，前提是：當(dāng)同時發(fā)生下列情況時：R1為氫、氰基、-S(L)mR6、-S(O)(L)mR6或-S(O)2(L)mR6；L代表-(CH2)n-或-(CH2)nZ1(CH2)n′-；m為0或1，n為1、2、3或4；n′為0、1、2、3或4；Z1為O、S或NH，且R6為氫、烷基、雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代，那么下列情況不同時發(fā)生：R2為氫，R3為甲基且Z為氧。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新的具有改進的生物學(xué)性質(zhì)的式I大環(huán)內(nèi)酯抗生素，在式I中，R1為氫、氰基或Y-X-Q基團；Y為S、SO、SO2、NH、NCH3、CH2O、CH2NH、CH2NCH3或CO；X為鍵或由C、N、O和/或S組成的至多9個原子的線性基團，其中至多2個原子可為N，一個原子可為O或S，一個碳原子可以CO基團的形式出現(xiàn)，一個硫原子可以SO2基團的形式出現(xiàn)，兩個相鄰的C原子可以-CH＝CH-或-C≡C-形式出現(xiàn)；Q為氫、烷基、雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代；R2為氫或氟；R3為甲基，-(CH2)3-R5，-CH2CH＝CH-R5或-CH2C≡C-R5；R5為雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代；Z為氧或NOR4；R4為氫、烷基、雜環(huán)基、芳基、雜環(huán)基烷基或芳烷基；*表示手性中心，可以為(R)型或(S)型，即包括非對映體混合物和單獨的立體異構(gòu)形式，以及這些化合物的藥學(xué)上可接受的酸加成鹽或其可在體內(nèi)可裂解的酯，前提是：當(dāng)下述情況同時發(fā)生時：R1為氫、氰基、-S(L)mR6、-S(O)(L)mR6或-S(O)2(L)mR6；L代表-(CH2)n-或-(CH2)nZ1(CH2)n-；m為0或1；n為1、2、3或4；n′為0、1、2、3或4；Z1為O、S或NH；且R6為氫、烷基、雜環(huán)基或芳基，其中雜環(huán)基和芳基可被進一步取代，那么R2為氫、R3為甲基且Z為氧的情況不同時發(fā)生。 |
| 國際公布 | WO2003/072588 英 2003.9.4 |
