| 公開(公告)號(hào) | CN1923849A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510029221.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.08.30 |
| 專利名稱 | 固相多肽合成奧曲肽的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K7/64(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海子能制藥有限公司;周逸明 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 周逸明 |
| 地址 | 200333上海市普陀區(qū)千陽(yáng)路57號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海世貿(mào)專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 葉克英 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種固相多肽合成奧曲肽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：以2-氯-三苯甲基樹脂、三苯甲基樹脂作樹脂、4-甲基三苯甲基樹脂或4-甲氧基三苯甲基樹脂為起始原料，按照固相合成的方法依次連接具有保護(hù)基團(tuán)的氨基酸，獲得保護(hù)八肽樹脂，其間依次脫去Fmoc-保護(hù)基團(tuán)，用TBTU或HBTU及HOBT為縮合劑進(jìn)行接肽反應(yīng)，得保護(hù)的還原型八肽樹脂后，同步進(jìn)行脫側(cè)鏈保護(hù)基團(tuán)及切肽，獲得還原型奧曲肽，并在pH7-11的條件下用空氣氧化，獲得奧曲肽粗品，再經(jīng)C18(或C8)柱分離純化，冷凍干燥后，制得奧曲肽精品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種固相多肽合成奧曲肽的制備方法。本發(fā)明的方法包括如下步驟：以2-氯-三苯甲基樹脂、4-甲基三苯甲基樹脂或4-甲氧基三苯甲基樹脂作起始原料，按照固相合成的方法依次連接具有保護(hù)基團(tuán)的氨基酸，獲得保護(hù)八肽樹脂，其間依次脫去Fmoc-保護(hù)基團(tuán)，同步進(jìn)行脫側(cè)鏈保護(hù)基團(tuán)及切肽，獲得還原型奧曲肽，并在pH7-11的條件下用空氣氧化，獲得奧曲肽粗品，再經(jīng)C18(或C8)柱分離純化，制得奧曲肽精品。本發(fā)明的方法，具備規(guī)模化生產(chǎn)能力，工藝穩(wěn)定，原輔材料來源方便，生產(chǎn)周期短，收率高，質(zhì)量穩(wěn)定，生產(chǎn)成本低，接肽收率高，避免使用氟化氫等劇毒試劑，三廢污染少，采用C18(或C8)柱進(jìn)行分離純化。 |
| 國(guó)際公布 |
