| 公開(公告)號(hào) | CN1293081C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN00812051.X |
| 申請日期 | 2000.08.24 |
| 專利名稱 | 28-表雷帕霉素類似物,其制備方法，藥物組合物和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D498/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D498/18(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07B55/00(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C12N15/12(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C07C45/67(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.24 US 60/150,447 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿里亞德基因治療公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊 伍;謝里爾·A·迪吉茨;倫納德·羅澤莫斯;丹尼斯·A·霍爾特 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-08-24 PCT/US2000/023334 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.02.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物： 其中 n為1或2； R28和R43獨(dú)立地選自H和取代或未被取代的脂肪族基團(tuán)或�；鶊F(tuán)； R7a和R7b之一是H而另一個(gè)是鹵素、-RA、-ORA、-SRA、OC(O)RA、-OC(O)NRARB、-NRARB、-NRBC(O)RA、-NRBC(O)ORA、-NRBSO2RA或NRBSO2NRARB；或R7a和R7b合起來是四烯部分中的H： 其中每個(gè)RA為H或取代或未被取代的脂肪族基團(tuán)，雜脂肪族基團(tuán)，芳基，雜芳基部分以及其中每個(gè)RB為H，OH或取代或未被取代的脂肪族基團(tuán)，雜脂肪族基團(tuán)，芳基或雜芳基部分； 其中RC24和RC30同時(shí)為＝O或-OH； 該化合物為單獨(dú)的立體異構(gòu)體或立體異構(gòu)體的混合物，并且作為其藥學(xué)上可接受的衍生物；其中 其中各脂肪族基團(tuán)或酰基基團(tuán)含有1-8個(gè)鄰近的脂族碳原子； 各脂族部分為支鏈的、非支鏈的或環(huán)狀的烷基、烯基或炔基； 各雜脂族基團(tuán)為其中包括一個(gè)或多個(gè)氧、硫、氮、磷或硅原子代替碳原子的脂族部分； 其中各脂族基團(tuán)可具有一個(gè)或多個(gè)選自下列的任選的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，鹵素，三鹵代烷基，氰基，-SO2-CF3，-OSO2F，硫酸鹽，磺酸鹽，芳基和雜芳基部分；條件是對于R28，其中各脂族基團(tuán)具有一個(gè)或多個(gè)選自下列的任選的取代基：-OH，-SH，-CHO，＝O，-COOH，-NH2，鹵素，三鹵代烷基，氰基，-SO2CF3，-OSO2F，硫酸鹽或磺酸鹽部分； 各芳基和雜芳基具有高達(dá)14個(gè)碳原子的任選被1-5個(gè)取代基取代或未被取代的環(huán)體系，所述的取代基選自：羥基，C1-C8烷氧基，C1-C8支鏈或直鏈的烷基，酰氧基，氨基甲酰基，氨基，N-�；被�，硝基，鹵素，三鹵代甲基，氰基和羧基； 其中藥學(xué)上可接受的衍生物表示給定化合物的任何藥學(xué)上可接受的鹽，酯，氨基甲酸酯或這樣的酯或氨基甲酸酯的鹽，或任何其他加合物或衍生物，這種加合物或衍生物在對患者給藥時(shí)，能夠提供母體化合物或其代謝物或殘余物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了涉及28-表雷帕霉素的方法和物質(zhì)。 |
| 國際公布 | 2001-03-01 WO2001/014387 英 |
