| 公開(公告)號 | CN1254276C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN01805012.3 |
| 申請日期 | 2001.02.15 |
| 專利名稱 | 作為診斷劑中靶組分的基質金屬蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K49/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K49/00(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K103/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.15 US 60/182,712 |
| 申請(專利權)人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 小A·P·卡彭特;M·拉喬帕德耶 |
| 地址 | 美國特拉華州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-15 PCT/US2001/004870 |
| 進入國家日期 | 2002.08.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 診斷劑，其含有一種診斷金屬和下述化合物中的一種： 2-{[5-(3-{2-〔(6-羥基氨基甲�；�-7-異丁基-8-氧代-2-氧雜-9-氮雜-雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-10-羰基)-氨基〕-乙酰氨基}-丙基氨基甲�；�)-吡啶-2-基]-亞肼基甲基}-苯磺酸； 2-{[5-(4-{[(6-羥基氨基甲�；�-7-異丁基-8-氧代-2-氧雜-9-氮雜-雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-10-羰基)-氨基〕-甲基}-芐基氨基甲酰基)-吡啶-2-基]-亞肼基甲基}-苯磺酸； 2-〔7-({N-[3-(2-{[7-(N-羥基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲�；鶀甲基)-1，4，7，10-四氮雜-4，10-二(羧甲基)環(huán)十二烷基〕乙酸； 2-{7-[(N-{[4-({[7-(N-羥基氨基甲�；�)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲酰基)甲基]-1，4，7，10-四氮雜-4，10-二(羧甲基)環(huán)十二烷基}乙酸； 2-(7-{[N-(1-{N-[3-(2-{[7-(N-羥基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲�；鶀-2-磺基乙基)氨基甲�；鵠甲基}-1，4，7，10-四氮雜-4，10-二(羧甲基)環(huán)十二烷基)乙酸； 2-〔7-({N-[1-(N-{[4-({[7-(N-羥基氨基甲�；�)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲酰基)-2-磺基乙基]氨基甲�；鶀甲基)-1，4，7，10-四氮雜-4，10-二(羧甲基)環(huán)十二烷基]乙酸； 2-({2-[({N-[3-(2-{[7-(N-羥基氨基甲�；�)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲酰基}甲基)(羧甲基)氨基}乙基){2-[二(羧甲基)氨基]乙基}氨基]乙酸； 2-[(2-{[(N-{[4-({[7-(N-羥基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕-羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲�；�)甲基](羧甲基)氨基}乙基){2-[二(羧甲基)氨基]乙基}氨基]乙酸； N-[3-(2-{[7-(N-羥基氨基甲�；�)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕-4，5-二[2-(乙氧基乙硫基)乙酰氨基]戊酰胺； N-{[4-({[7-(N-羥基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}-4，5-二[2-(乙氧基乙硫基)乙酰氨基]戊酰胺； 1-(1，2-二棕櫚酰基-Sn-甘油基-3-磷酸乙醇氨基)-α，ω-二羰基PEG3400-2-{[7-(N-羥基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}-N-(3-氨基丙基)乙酰胺； 1-(1，2-二棕櫚酰基-Sn-甘油基-3-磷酸乙醇氨基)-α，ω-二羰基PEG3400-[7-(N-羥基氨基甲�；�)-(3S，6R，7S)-4-氮雜-6-(2-甲基丙基)-11-氧雜-5-氧代雙環(huán)[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕-N-{[4-(氨基甲基)苯基]甲基}甲酰胺配合物； 2-[2-({5-[N-(5-(N-羥基氨基甲酰基)-(5R)-5-{3-[4-(3，4-二甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲基-2-氧代吡咯烷基}戊基)氨基甲酰基](2-吡啶基)}氨基)(1Z)-2-氮雜乙烯基]苯磺酸； 2-(2-{[5-(N-{3-[3-(N-羥基氨基甲酰基)-(4S)-4-({4-[(4-甲基苯基)甲氧基]哌啶基}羰基)哌啶基]-3-氧代丙基}氨基甲�；�)(2-吡啶基)]氨基}(1Z)-2-氮雜乙烯基)苯磺酸；和 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述一種診斷劑，包含一種診斷金屬和一種化合物，其中該化合物包含：1-10個靶部分；一種螯合劑；和0-1個位于靶部分和螯合劑之間的連接基團，其中該靶部分是一種基質金屬蛋白酶抑制劑；且其中該螯合劑能配合到該診斷金屬上。本發(fā)明還提供本發(fā)明化合物的新型組合物、試劑盒及其在診斷與MMPs有關的疾病方面的用途。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060416 英 |
