公開(公告)號(hào)
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CN1279178C
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公開(公告)日
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2006.10.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02809952.4
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申請(qǐng)日期
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2002.04.26
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專利名稱
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通過酶水解制備取代羧酸酯的方法
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主分類號(hào)
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C12P41/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C12P41/00(2006.01)I;C12P7/62(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C69/533(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.5.15 CH 895/01
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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斯皮德爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·斯圖茨;P·赫羅爾德
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-04-26 PCT/EP2002/004640
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.11.14
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;郭廣迅
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通過酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步驟a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和堿性介質(zhì)中酶水解;b)通過用有機(jī)溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸,e)接下來外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;和f)將步驟e)得到的消旋體與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起,或不與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起,返回到步驟a)中。
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摘要
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一種通過酶水解制備2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步驟a)將外消旋的2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和堿性介質(zhì)中酶水解;b)通過用有機(jī)溶劑提取分離2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;c)從含水-堿性介質(zhì)中分離2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸,e)接下來外消旋化形成2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯;和f)將步驟e)得到的消旋體,需要時(shí)與新的外消旋2-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯一起返回到步驟a)中。該方法使得不需要的R-立體異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為需要的2(S)-烷基-5-鹵代戊-4-烯羧酸酯以避免合成中的廢品。
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國(guó)際公布
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2002-11-21 WO2002/092828 英
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