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G-CSF偶聯(lián)物

公開(公告)號(hào) CN1729018A  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02813972.0  
申請(qǐng)日期 2002.07.10  
專利名稱 G-CSF偶聯(lián)物  
主分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/48(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.11 US 09/904,196;2002.3.22 DK PA200200447;2002.5.8 DK PA200200708  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 馬克西根控股公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 托本·L·尼森;金·V·安德森;克里斯琴·K·漢森;簡(jiǎn)·M·米克爾森;漢斯·T·沙拜  
地址 英屬開曼群島  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-07-10 PCT/DK2002/000482  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.01.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 巫肖南;封新琴  
國(guó)省代碼 英屬;GB  
主權(quán)項(xiàng) 一種顯示G-CSF活性的多肽偶聯(lián)物,它包含一種多肽,該多肽與SEQIDNO:1所示的hG-CSF基酸序列相比,包含選自K16R/Q,K34R/Q和K40R/Q的至少一個(gè)取代,以及選自T105K和S159K的至少一個(gè)取代,或者在與SEQIDNO:1有至少80%序列同一性的氨基酸序列的相應(yīng)位置具有上述取代,并且所述偶聯(lián)物有2-6個(gè)分子量約1000-10,000Da的聚乙二醇組分與該多肽的連接基團(tuán)相連。  
摘要 本發(fā)明涉及具有G-CSF活性的多肽偶聯(lián)物,它包含一種多肽,該多肽與人G-CSF的序列相比,至少引入并去除一個(gè)賴氨酸殘基,并且該多肽與2-6個(gè)聚乙二醇組分偶聯(lián)。所述偶聯(lián)物具有較低的體外生物學(xué)活性,較長(zhǎng)的體內(nèi)半壽期,由受體介導(dǎo)的清除減少,比未偶聯(lián)的重組人G-CSF更快地刺激白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞的生成。  
國(guó)際公布 2003-01-23 WO2003/006501 英  
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