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干擾細(xì)胞內(nèi)信號(hào)發(fā)生的合成多肽

公開(公告)號(hào) CN1262561C  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00803727.2  
申請(qǐng)日期 2000.02.12  
專利名稱 干擾細(xì)胞內(nèi)信號(hào)發(fā)生的合成多肽  
主分類號(hào) C07K5/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.2.12 AU PP8643;1999.6.2 KR 1999/20282  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布克旺制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 金吉賢;尹正赫;韓永泰;李起永  
地址 韓國(guó)首爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-02-12 PCT/KR2000/000107  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.08.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 丁業(yè)平;王維玉  
國(guó)省代碼 韓國(guó);KR  
主權(quán)項(xiàng) 具有下列式(I)代表的基酸序列的11-20個(gè)氨基酸殘基的肽:KX1X2X3PX4X5PX6PX7(I)其中,K為賴氨酸;P為脯氨酸;X1為谷氨酸、精氨酸、天冬氨酸或賴氨酸;X2為精氨酸、賴氨酸、脯氨酸、亮氨酸或異亮氨酸;X3、X4和X5彼此相同或不同,各自獨(dú)立地為脯氨酸、甲硫氨酸、纈氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、異亮氨酸或亮氨酸;X6為天冬酰胺、谷氨酰胺、精氨酸或賴氨酸;及X7為天冬氨酸、谷氨酸、精氨酸或賴氨酸;其中所述的肽通過(guò)與SH3結(jié)構(gòu)域結(jié)合,干擾由含有SH3結(jié)構(gòu)域的蛋白質(zhì)所介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。  
摘要 本發(fā)明涉及治療癌癥的組合物和方法。本發(fā)明提供的肽,是來(lái)自作為SH2和SH3基元的小的標(biāo)準(zhǔn)結(jié)構(gòu)域,這些結(jié)構(gòu)域在蛋白-蛋白互作中起到關(guān)鍵作用,這種互作對(duì)于胞內(nèi)定位、磷酸化前底物的補(bǔ)充、底物對(duì)受體復(fù)合物的再分配、以及催化活性的失活或活化,是非常重要的。為了胞內(nèi)易位和癌的靶向,將這些肽與以前用于這些方法的棕櫚酸連接。本發(fā)明用于抑制癌細(xì)胞中的信號(hào)途徑,比如肝細(xì)胞癌、子宮頸癌、結(jié)腸腺癌、以及纖維囊瘤。  
國(guó)際公布 2000-08-17 WO2000/047607 英  
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