| 公開(公告)號 | CN1198841C |
| 公開(公告)日 | 2005.04.27 |
| 申請(專利)號 | CN96111523.8 |
| 申請日期 | 1992.10.10 |
| 專利名稱 | 制備環(huán)狀血管活性肽的方法 |
| 主分類號 | C07K14/47 |
| 分類號 | C07K14/47 |
| 分案原申請?zhí)? | 92113069.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1991.10.11 US 773747 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·波林;M·奧唐奈 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種制備下式環(huán)肽或其可藥用鹽的方法：V.X-R1-R2-Asp-Ala-Val-R6-Thr-R8-Asn-R10-Thr-R12-[X-(SEQIDNO：10)-Y]其中R1是His，N-CH3-Ala；R2是Ser或Ala；R6是其中Q是芐基、氟代芐基或萘基；R8是Asp，Glu或Ala；R10是Tyr或R6；R12是Arg或Lys；R16是Gln或Ala；R17是Met，Nle或Ala；R19是Val或Ala；R22是Tyr或R6；R24是Asn或Ala；R26是Ile，Val或Leu；R27是Leu或Lys；R28是Asn，Thr或Lys；X是氫或COX3；Y是羥基、OX4、NH2或NHX4；X3是C1-3烷基或鹵代C1-3烷基；X4是C1-3烷基；R29是Gly或Ala；R30是Gly或Ala；R31是Ala、Met、Cys(Acm)或Thr；Z是羥基或能水解的羧基保護基；其特征在于：(a)使保護的和樹脂結(jié)合的相應(yīng)氨基酸順序肽選擇性去保護，以生成自由側(cè)鏈氨基基團和自由側(cè)鏈羧基基團；(b)用合適的酰胺生成劑使自由側(cè)鏈氨基基團和自由側(cè)鏈羧基基團共價連接；和(c)用合適的去保護和分裂劑處理，必要時在更合適的添加劑作為陽離子清除劑存在下，脫去保護基并從樹脂上分裂該環(huán)肽，若需要，使該環(huán)肽轉(zhuǎn)化成可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及血管活性肽(VIP)類似物，其中肽鏈中一個氨基酸的側(cè)鏈羧基端與肽鏈中另一個氨基酸的側(cè)鏈氨基端通過生成酰胺鏈而共價連接。肽鏈中二個氨基酸殘基間共價鍵合形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。本發(fā)明提供環(huán)狀血管活性肽及用于治療支氣管氣管縮窄病的含有這種環(huán)狀血管活性肽的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
