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公開(公告)號(hào)
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CN1592752A
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公開(公告)日
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2005.03.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01821010.4
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申請(qǐng)日期
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2001.12.19
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專利名稱
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用于治療癌癥的E2F-1/細(xì)胞周期蛋白相互作用的抑制劑
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主分類號(hào)
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C07K7/06
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分類號(hào)
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C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.20 US 60/256,828
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·W·貝爾;Y-N·P·陳;T·M·拉姆齊;M·L·薩比奧;S·K·夏爾馬
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2001/015006 2001.12.19
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.06.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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一種分離的包含選自通式Ia、Ib、Ic和Id的氨基酸序列的肽及其可藥用的鹽：Cap-AA8-AA7-AA6-AA5-AA4*-AA3-AA2-AA1* 8肽 Ia |
Cap-AA7-AA6-AA5-AA4*-AA3-AA2-AA1* 7肽 Ib |
Cap-AA6-AA5-AA4*-AA3-AA2-AA1* 6肽 Ic |
Cap-AA5-AA4*-AA3-AA2-AA1* 5肽 Id |
其中AA1選自：(a)Gly，(b)Ala，(c)Leu，和(d)小的脂肪族氨基酸；AA2選自：(a)Phe，(b)Tha，(c)Cha，(d)Tyr，(e)Pya，(f)Trp，和(g)另一種芳族氨基酸；AA3選自：(a)Leu，(b)Cpa，和(c)一種天然或非天然的脂肪族氨基酸；AA4選自：(a)Lys，(b)被C1-C17烷基、C5-C20芳基烷基或C6-C20芳基所取代的Lys，(c)被C1-C17烷基、C5-C20芳基烷基或C6-C20芳基所取代或未被取代的Orn，和(d)被C1-C17烷基、C5-C20芳基烷基或C6-C20芳基所取代或未被取代的hLys；AA5選自：(a)Arg，(b)Lys，(c)Orn，(d)hLys，和(e)His；AA6選自：(a)Lys，(b)hLys，(c)Orn，(d)其中Nε被一個(gè)或兩個(gè)選自C5-C20烷基、直鏈或支鏈C1-C6�；�、環(huán)化的飽和或不飽和C5-C20烷基、C5-C20芳基烷基和C6-C20芳基的基團(tuán)所取代的Lys，和(e)其中Nδ被一個(gè)或兩個(gè)選自C5-C20烷基、直鏈或支鏈C1-C6�；�、環(huán)化的飽和或不飽和C5-C20烷基、C5-C20芳基烷基和C6-C20芳基的基團(tuán)所取代的Orn；AA7選自：(a)Ala，(b)Val，和(c)一種天然或非天然的氨基酸，或其擬似物或等排物；AA8選自：(a)Pro，(b)一種天然或非天然的氨基酸，或其擬似物或等排物；且Cap不存在或選自：(a)C1-C8�；�，和(b)C3-C8環(huán)烷基烷�；蜻秽阴；�；該肽可任選地連接于核定位肽序列HIV-1Tat或觸角足肽序列(penetratin)上；并且符號(hào)(*)表示一個(gè)任選的分子內(nèi)鍵合位置，該鍵合是通過(guò)一個(gè)酰胺鍵取代的酰胺鍵或它們的等排物而進(jìn)行的；所得化合物可以分別是環(huán)狀5肽、6肽、7肽或8肽。
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摘要
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本發(fā)明的新型化合物具有通式Ia-d的結(jié)構(gòu)。本發(fā)明的化合物涉及具有如下氨基酸序列的8肽、7肽、6肽和5肽或它們的可藥用鹽或酯，其被統(tǒng)稱為具有“式Ia-d”，該化合物可以抑制轉(zhuǎn)錄因子E2F-1與細(xì)胞周期蛋白A的相互作用。作為E2F-1/細(xì)胞周期蛋白A相互作用的拮抗劑，本發(fā)明的化合物可以用于癌癥的治療。
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國(guó)際公布
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WO2002/050102 英 2002.6.27
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