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酶催化的治療劑

公開(公告)號(hào) CN1192102C  
公開(公告)日 2005.03.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99803221.2  
申請(qǐng)日期 1999.01.22  
專利名稱 酶催化的治療劑  
主分類號(hào) C12N9/10  
分類號(hào) C12N9/10;C12N9/12;C12N5/18;C07H19/04;C07H19/06;C07H19/044;A61K51/00;A01N43/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.1.23 US 60/072,264; 1998.3.5 US 60/076,950; 1998.11.16 US 60/108,634  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 新生物生物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·M·謝潑德;M·P·格羅加克  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1999/001332 1999.1.22  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.08.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 周中琦  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 用于鑒定潛在治療劑的方法,包括:(a)在有利于所述藥劑摻入到靶細(xì)胞的細(xì)胞內(nèi)區(qū)的條件下,將過(guò)量表達(dá)胸苷酸合成酶的靶細(xì)胞與是胸苷酸合成酶之選擇性底物的候選治療的磷酰基或基磷酸酯前藥接觸;(b)檢測(cè)靶細(xì)胞的細(xì)胞增殖抑制作用或殺死細(xì)胞的情況。  
摘要 本發(fā)明提供了鑒定潛在的治療劑的方法,該方法包括將靶細(xì)胞與候選的治療劑相接觸,所述候選的治療劑是細(xì)胞中內(nèi)源性細(xì)胞內(nèi)酶的選擇性底物,所述酶由于生物或化療選擇作用的結(jié)果其表達(dá)增加。本發(fā)明還提供了用于選擇性殺死病理細(xì)胞的方法和分子的例子,該方法包括,將細(xì)胞與是內(nèi)源性細(xì)胞內(nèi)酶的選擇性底物的前藥相接觸。所述前藥隨后被轉(zhuǎn)變成細(xì)胞毒素。本發(fā)明還提供了治療患者的特征在于病理性的過(guò)度增殖性細(xì)胞之疾病的方法,該方法包括,向患者施用是內(nèi)源性、過(guò)度表達(dá)的細(xì)胞內(nèi)酶的選擇性底物的前藥,然后前藥在過(guò)度增殖的細(xì)胞內(nèi)被酶轉(zhuǎn)變成細(xì)胞毒素。  
國(guó)際公布 WO1999/037753 英 1999.7.29  
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