公開(公告)號
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CN1179046C
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公開(公告)日
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2004.12.08
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申請(專利)號
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CN97197649.X
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申請日期
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1997.07.04
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專利名稱
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新型紅霉素、其制備方法、用途和含其的藥物組合物
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主分類號
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C12N15/62
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分類號
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C12N15/62;A61K31/71;C07H17/08;C12P19/62
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1996.7.5 GB 9614189.0; 1996.8.19 US 60/024,188; 1997.5.28 GB 9710962.3
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申請(專利權(quán))人
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拜奧蒂卡技術(shù)有限公司;美國輝瑞有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·F·利德萊;J·斯湯頓
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地址
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英國劍橋
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB1997/001810 1997.7.4
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進入國家日期
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1999.03.04
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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羅宏;周慧敏
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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一種通式1的化合物或其藥物上可接受的鹽,其中R8=H或R10=OH或R1是(i)α-支鏈的C3-C8的烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基烷基或烷基硫代烷基,它們中的任何一種均任意被一個或多個羥基取代;(ii)C5-C8的環(huán)烷基烷基,其中烷基是α-支鏈的C2-C5的烷基;(iii)C3-C8的環(huán)烷基或C5-C8的環(huán)鏈烯基,它們各自被一個或多個羥基或一個或多個C1-C4的烷基任意地取代;(iv)含有氧或硫的3-6元的雜環(huán),該雜環(huán)是飽和的、或完全或部分不飽和的且該雜環(huán)任意被一個或多個C1-C4的烷基取代;或者(v)R14-CH2-,其中R14是H、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、在每個烷基或烷氧基中含有1-6個碳原子的烷氧基烷基或烷基硫代烷基,其中任何所述的烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基任選被一個或多個羥基取代;或者R14是C3-C8環(huán)烷基或C5-C8環(huán)鏈烯基,它們各自被一個或多個C1-C4烷基任意地取代;或者R14是含有氧或硫的3-6元的雜環(huán),該雜環(huán)是飽和的、或完全或部分不飽和的且該雜環(huán)任意地被一個或多個C1-C4烷基取代;或者R14是式SR15的基團,其中R15是C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C3-C8環(huán)烷基或C5-C8環(huán)鏈烯基;R2是H或OH;R3-R5每個均獨立地為H、CH3、或CH2CH3;R6是H或OH;且R7是H、CH3、或CH2CH3;R8是H或德糖胺;R9是H、CH3、或CH2CH3;R10是OH、碳霉糖,其中R13是H,或克拉定糖,其中R13是CH3;R11是H;或R10和R11一起表示=O;且R12是H、CH3、或CH2CH3;或通過用酮基取代一個或多個-CHOH基團來修飾的上述所定義的化合物;條件是:(a)如果R3-R5是CH3,R7是CH3,R9是CH3,和R12是CH3或H,那么R14不是C1烷基;(b)如果R3-R5是CH3,R6是OH,R7是CH3,R9是CH3和R12是CH3,那么R14不是H;(c)如果R3-R5是CH3,R7是CH3,R9是CH3,R12是CH3和R13是H,那么R14不是H;和(d)如果R3-R5、R7、R9、R12和R13是CH3,R2和R6是OH,R8是德糖胺,R10是克拉定糖,R11是H,那么R1不是-CH(CH3)CH(OH)CH3-CH(CH3)CH2.CH2.CH3或-CH(CH3)CH(OH)CH2.CH3。
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摘要
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在有R1CO2H存在的情況下,通過發(fā)酵合適的有機體來制備特別是帶有新型C-13取代基R1(例如C3-C6環(huán)烷基或環(huán)鏈烯基)的紅霉素。優(yōu)選的有機體是紅色糖多孢菌,它優(yōu)選含有一種能夠指導所需化合物合成的整合質(zhì)粒。
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國際公布
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WO1998/001571 英 1998.1.15
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