| 公開(公告)號 | CN1544084A |
| 公開(公告)日 | 2004.11.10 |
| 申請(專利)號 | CN02102376.X |
| 申請日期 | 1994.04.07 |
| 專利名稱 | 肽的延長釋放 |
| 主分類號 | A61K38/16 |
| 分類號 | A61K38/16;A61K9/00;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | 94104491.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1993.4.7 US 08/044,133 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西奧斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 丹尼斯·E·丹利;羅伯特·A·蓋爾芬德;基蘭·F·蓋根;金睿淑;威廉·J·蘭伯特;戚洪 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 在需要治療哺乳動物中與非胰島素相關(guān)的糖尿病時治療這種病的方法，該方法包括在長時間內(nèi)重復(fù)給藥一種在每次給藥后具有延長時間作用的化合物，所述延長時間作用對于達(dá)到哺乳動物中持續(xù)糖血控制是必需的，所述的化合物選自下列化合物：(a)一種具有下述氨基酸順序的肽：His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly；(順序IDNO：2)(b)一種具有下述氨基酸順序的肽：His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-X(順序IDNO：7)式中X選自下述化合物：(A)Lys，(B)Lys-Gly，(C)Lys-Gly-Arg，(c)一種含有下述基本結(jié)構(gòu)的多肽衍生物：H2N-W-COOH式中W是選自于下述的氨基酸順序：His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly(順序IDNO：1)和His-Asp-Glu-Phe-Glu-Arg-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg(順序IDNO：6)當(dāng)在哺乳動物中處理時其衍生物形成具有促胰島活性的多肽衍生物；(d)包括下述基本結(jié)構(gòu)的多肽衍生物：H2N-R-COOH式中R是選自下述的氨基酸順序：His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-GlyGln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly；(順序IDNO：2)His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg；(順序IDNO：3)His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly；(順序IDNO：4)和His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys；(順序IDNO：5)以及(e)從(a)到(d)所述肽的衍生物，其中所述衍生物選自下述化合物：(1)藥學(xué)上可接受的所述肽的酸加成鹽，(2)藥學(xué)上可接受的所述肽的羧酸鹽，(3)藥學(xué)上可接受的所述肽的堿加成鹽，(4)藥學(xué)上可接受的所述肽的低級烷基酯，及(5)藥學(xué)上可接受的所述肽的酰胺，其中所述藥學(xué)上可接受的酰胺選自酰胺、低級烷基酰胺和低級二烷基酰胺，所述給藥是皮下、肌肉內(nèi)、經(jīng)皮膚的通過注入泵、口吸、鼻吸或胃腸道的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種治療哺乳動物中與非胰島素相關(guān)的糖尿病的方法，其中包括延長時間給藥GLP-1(7-37)及其相關(guān)的肽。還公開了用于延長肽的給藥的組合物。 |
| 國際公布 |
