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含D-2-烷基色氨酸的能促進(jìn)生長激素釋放的多肽化合物

公開(公告)號(hào) CN1121413C  
公開(公告)日 2003.09.17  
申請(專利)號(hào) CN95195323.0  
申請日期 1995.09.13  
專利名稱 含D-2-烷基色酸的能促進(jìn)生長激素釋放的多肽化合物  
主分類號(hào) C07K14/60  
分類號(hào) C07K14/60;C07K5/027;C07K5/117;C07K5/103;A61K38/25;A61K38/07;A61K38/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1994.9.27 IT MI94A001954;1995.6.16 IT MI95A00129  
申請(專利權(quán))人 R·德根格希  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·德根格希  
地址 瑞士塞爾古  
頒證日  
國際申請 PCT/EP95/03601 1995.9.13  
進(jìn)入國家日期 1997.03.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張閩  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種肽,其分子式為:A-D-Mrp-(Ala)n-B-C,其中,A是任何天然L-氨基酸或其D-異構(gòu)體,前提是,如果B是Trp而且C是D-Phe-Lys-NH2的話,A不是His;或者A是咪唑乙酰基、異哌啶甲;、4-氨基丁;4-(氨基甲基)環(huán)己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D是右旋異構(gòu)體,Mrp是2-(C1-C3烷基)色氨酸;n是0或1;B是L-或D-Trp、Phe或D-β-Nal;C是NH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-LysNH2、Phe-LysNH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中任一種與可以藥用的有機(jī)酸或無機(jī)酸的加成鹽。  
摘要 一種分子式為A-D-Mrp-(Ala)n-B-C的肽,其中A是任何天然L-氨基酸或其異構(gòu)體,其前提是,如果B是Trp而C是D-Phe-Lys-NH2,則A不是His;或者A是咪唑乙;愡哙ぜ柞;、4-氨基丁;、4-(氨基甲基)環(huán)己烷羰基、Glu-Tyr-Ala-His、Tyr-Ala-His、Tyr-His、D-Thr-His;D為右旋異構(gòu)體,Mrp是2-烷基色氨酸;n是0或1;B是L或D-Trp、Phe或D-β-萘基丙氨酸;C是NH2、D-Phe-LysNH2、D-Trp-LysNH2、D-Phe-Lys-NH2、Phe-Lys-NH2、D-Phe-Lys-ThrNH2、D-Phe-Lys-D-ThrNH2、OR,其中R是C1-C3烷基,以及所述多肽中的任一種與可以藥用的有機(jī)酸或無機(jī)酸形成的加成鹽。這些化合物能夠促進(jìn)生長激素的釋放,并且口服時(shí)具有活性。  
國際公布 WO96/10040 英 1996.4.4  
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