藥 品 名 稱 | 吡喹酮 |
英 文 藥 名 | Praziquantel |
其 他 名 稱 | |
藥 理 作 用 |
本品為廣譜抗蠕蟲藥。體外試驗證明,本品與吸蟲或絳蟲接觸后,低濃度(5ng/ml)可刺激蟲體使其活動加強,較高濃度(1μg/ml)時可使蟲體肌肉瞬即發(fā)生強直性收縮與癱瘓,以及蟲體合胞體外皮破裂,蟲體崩潰?纱偈寡x成蟲、幼蟲肝移。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。上述變化亦可發(fā)生在宿主體內(nèi)。本品還可使蟲體表膜去極化,致使葡萄糖的攝取受抑制,促進(jìn)蟲體內(nèi)糖原的分解,內(nèi)源性糖源耗竭,并能刺激乳酸鹽的釋放。本品不影響ATP酶活性,不受鈣通道阻滯劑的影響。對蟲體蛋白質(zhì)和核酸代謝亦有影響,使成蟲在位死亡,同時亦可殺滅毛蚴及尾蚴。對絳蟲也有效。 口服后迅速吸收,約0.5-1小時血藥濃度達(dá)峰值。首過代謝明顯,主要形成羥基代謝物,僅少量原形藥進(jìn)入體循環(huán),其中以門靜脈血中濃度較高,腦脊液中的濃度為血濃度的10%-20%,血漿蛋白結(jié)合率約為80%。主要分布在肝臟、腎、肺、胰腺、脂肪組織等。很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。吡喹酮的半衰期約為0.8-1.5小時,其代謝物的半衰期為4-6小時。本品主要由腎臟以代謝物形式排出,24小時內(nèi)排泄量約為72%。也可由膽汁、腸粘膜及乳汁排出。本品的特點是:劑量小、療程短、高效、低毒、使用方便。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于血吸蟲病,亦用于華枝睪吸蟲病、肺吸蟲病、;豬肉絳蟲病、裂頭絳蟲、短膜殼絳蟲病、姜片蟲病及囊蟲病等。 |
禁 忌 癥 | 眼囊蟲病患者禁用。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)一般輕微而短暫,不影響治療。常見有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、腰酸、乏力、惡心、失眠、多夢、多汗、腹痛、腹瀉、腸絞痛、便血等,程度均較輕。一般不需處理,于停藥數(shù)小時至2日內(nèi)即消失。 (2)偶有胸悶、心悸、低血壓、房性和室性早搏、T波壓低等心電圖改變、室上性心動過速、心房顫動、昏厥、弛緩性癱瘓、心絞痛、嚴(yán)重心率失常等。 (3)也可有皮疹、發(fā)熱等過敏反應(yīng)。 (4)少見肌束震顫、眼球震顫、肢端麻木等。 (5)黃疽、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、中毒性肝炎、消化道出血、腦疝等嚴(yán)重不良反應(yīng)較少見。 |
制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.2g,0.6g。 |
注 意 事 項 |
(1)對本品過敏者和眼囊蟲病患者禁用。 (2)嚴(yán)重心、肝、腎功能不全、有癲癇病史及精神神經(jīng)病史、急性疾病、發(fā)熱患者慎用(3)副作用較輕,一般可自行消退,療程短,治療期一般不影響病人日;顒。 (4)有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,服藥期間與停藥24小時內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機器操作等工作。 (5)哺乳婦女服藥期間,直至停藥后72小時內(nèi)不宜哺乳。 (6)腦囊蟲病患者使用本品,應(yīng)注意顱內(nèi)壓增高,并輔以降低顱內(nèi)壓和防治腦 水腫的藥物如甘露醇、地塞米松等。 (7)眼囊蟲病不宜用本品治療。 (8)成年患者服藥后大多心率減慢,兒童則多數(shù)心率增快。 (9)宜在飯后半小時或餐間吞服,服藥期間忌油膩食物。 (10)另有左旋吡喹酮,對血吸蟲療效比吡喹酮高,副作用也較輕而短暫,總劑量為吡喹酮的1/2(輕、中度感染)至3/4(重度感染)。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |