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洛哌丁胺/Loperamide

 藥
 品
 名
 稱
洛哌丁胺
 英
 文
 藥
 名
Loperamide
 其
 他
 名
 稱
Elcoman、Lopemid,Motilix、R-18553、Blox、Loperamide Hydro-chloride、Lopefin、loperyl、Suprasec、苯丁哌胺、氯苯哌酰胺、氯哌拉米、羅寶邁(Lopemlide)、若卜那密得、鹽酸洛哌丁胺、腹瀉啶、易蒙停(Imodium)。
 藥
 理
 作
 用
本品為止瀉藥。作用于腸壁的阿片受體,可阻止納洛酮及其他配體與阿片受體的結(jié)合,阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,從而抑制腸蠕動,延長腸內(nèi)容物的通過時間,增加液體和電解質(zhì)在結(jié)腸和回腸中的吸收。本品還可增強肛門括約肌的張力,從而抑制大便失禁和便急。本品口服后易被腸壁吸收,幾乎全部進入肝臟代謝。由于其對腸壁的高度親和力和首過代謝,幾乎不進入全身血循環(huán),原形藥物血藥濃度很低?诜z囊后達(dá)峰時間5小時,口服液為2.5小時。作用維持24小時以上。平均半衰期為10.8小時。蛋白結(jié)合率為97%。經(jīng)膽汁和糞便排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
適用于急性腹瀉及各種病因引起的慢性腹瀉,如非特異性結(jié)腸炎、腸易激綜合癥、短腸綜合癥等。
 禁
 忌
 癥
腸梗阻便秘、胃腸氣脹及嚴(yán)重脫水等患者和潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作期以及廣譜抗生素引起的偽膜性結(jié)腸炎等患者及2歲以下小兒不宜使用。孕婦慎用,哺乳期婦女避免使用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
少數(shù)患者發(fā)生口干和偶見便秘、惡心 、眩暈及皮疹等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)膠囊2mg;顆粒1g:1mg;滴劑1ml:2mg;溶液1ml:0.2mg,30ml:6mg。
 注
 意
 事
 項
(1)服用過量可出現(xiàn)便秘、瞳孔縮小、肌張力過高、木僵、調(diào)節(jié)功能紊亂、嗜睡和呼吸抑制等中樞神經(jīng)癥狀和腸梗阻,可用納絡(luò)酮解毒,至少需監(jiān)視48小時。
(2)肝功能障礙者,可能導(dǎo)致體內(nèi)藥物過量,應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒反應(yīng)。
(3)便秘時即停藥。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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