| 公開(公告)號 | CN101010078A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580027253.7 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 作為藥物的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.10 US 60/600,239 |
| 申請(專利權)人 | �？巳锇宋魉构� |
| 發(fā)明(設計)人 | R·馬丁;B·T·弗拉特;J·D·卡爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/US2005/028357 |
| 進入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有式(I)的化合物： 或其藥學可接受的衍生物，其中： 鍵a是單鍵或雙鍵； X1是NR6，O或S(O)t； X2是S或O； R1是任選取代的烷基，任選取代的烯基或任選取代的炔基，當取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳基或任選取代的雜芳烷基，當取代時，所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J) N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-S(O)tR15or-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)； R2是任選取代的烷基，任選取代的烯基，任選取代的炔基，當取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或R2是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的雜芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳烷基或任選取代的芳基，當取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R2是-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R11)(R12)or-R9-S(O)tR15； R3、R4和R5每個獨立地在如下的(a)、(b)或(c)中選擇： (a)R3、R4和R5每個獨立地是任選取代的烷基，任選取代的烯基或任選取代的炔基，當取代時，其所有的都被下列取代：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或(b)R3、R4和R5每個獨立地是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳基，或任選取代的雜芳烷基，當取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或(c)R3、R4和R5每個獨立地選自下列的基團：氫，鹵素，-N(R7)(R8)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-R9-C(J)R13，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)和-N(R10)S(O)tR15； 條件是只有當鍵a是單鍵時，R5存在； 進一步的條件是： 當R3、R4或R5是環(huán)烷基烷基或N(R7)(R8)且鍵a是單鍵時，則R1是被至少兩個選自下面的不同取代基取代的苯基：氰基，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R12)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-N(R10)S(O)tR13，-R9-N(R10)C(J)R13，和-R9-N(R11)(R12)； 或當R3、R4或R5是烷基，烯基，炔基，鹵素，鹵代烷基 |
| 摘要 | 提供了化合物、組合物和調節(jié)受體活性的方法。尤其是，提供了調節(jié)受體活性、和用于治療、預防或改善一或多種直接或間接地與受體活性有關的疾病或病癥的癥狀的化合物和組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020680 英 |
