公開(公告)號(hào)
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CN100358529C
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公開(公告)日
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2008.01.02
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99808142.6
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申請(qǐng)日期
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1999.06.28
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專利名稱
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全反式視黃酰胺和神經(jīng)酰胺降解抑制劑的制藥用途
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主分類號(hào)
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A61K31/70(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/70(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61K31/20(2006.01)I;A61K31/07(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.6.29 US 60/091138
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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洛杉磯兒童醫(yī)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·J·毛雷爾;C·P·雷諾;M·卡波特
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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1999-06-28 PCT/US1999/014591
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進(jìn)入國家日期
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2000.12.29
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張廣育;周慧敏
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種產(chǎn)生神經(jīng)酰胺的全反式視黃酰胺或其藥學(xué)上可接受的鹽和一種神經(jīng)酰胺降解抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療過度增殖疾病的藥物中的用途,其中所述產(chǎn)生神經(jīng)酰胺的全反式視黃酰胺由視黃酸衍生物組成,并且其中所述過度增殖疾病是一種腫瘤,選自神經(jīng)母細(xì)胞瘤、肺癌、黑素瘤、前列腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌和胰腺癌; 其中所述視黃酸衍生物的量為在腫瘤細(xì)胞中有效地產(chǎn)生壞死、細(xì)胞凋亡或二者的量,所述神經(jīng)酰胺降解抑制劑的量為有效地將腫瘤細(xì)胞中產(chǎn)生的壞死、細(xì)胞凋亡或二者增加到大于預(yù)期由視黃酸衍生物和神經(jīng)酰胺降解抑制劑分別產(chǎn)生的作用之和; 其中所述的神經(jīng)酰胺降解抑制劑選自:葡糖基神經(jīng)酰胺合酶抑制劑,鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑,蛋白激酶C抑制劑,和其藥學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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一種對(duì)需要治療的受治療者施行的治療過度增殖疾病的方法,包括以聯(lián)合方式使受治療者服用有效治療量的:(a)產(chǎn)生神經(jīng)酰胺的類視色素,如芬維A胺或其藥學(xué)上可接受的鹽;和(b)至少一種(在某些實(shí)施方案中為至少兩種)神經(jīng)酰胺降解抑制劑,如選自(ⅰ)葡糖基神經(jīng)酰胺合成抑制劑(ⅱ)鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑和(ⅲ)蛋白激酶C抑制劑的化合物。一種優(yōu)選的神經(jīng)酰胺合成抑制劑是1-苯基-2-棕櫚酰氨基-3-嗎啉代-1-丙醇。一種優(yōu)選的鞘氨醇-1-磷酸合成抑制劑是D-赤-N,N-二甲基鞘氨醇。一種優(yōu)選的蛋白激酶C抑制劑是L-蘇-二氫鞘氨醇。
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國際公布
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2000-01-06 WO2000/000207 英
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