公開(公告)號 | CN101053662A |
公開(公告)日 | 2007.10.17 |
申請(專利)號 | CN200710021834.0 |
申請日期 | 2007.04.30 |
專利名稱 | 帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法 |
主分類號 | A61K47/48(2006.01)I |
分類號 | A61K47/48(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 武 衛(wèi);唐 磊;張榮久;曹慶先;華雯妍 |
地址 | 210009江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 南京君陶專利商標代理有限公司 |
代理人 | 奚勝元 |
國省代碼 | 江蘇;32 |
主權(quán)項 | 一種帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥,其結(jié)構(gòu)為: A-O(x)-CO-O(y)-B-ONO2。 其中A為非甾體抗炎藥基;B為連接基,x=0時y=1;x=1時y=0。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及的是一種帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥及其制備方法,它們可用于消炎解熱鎮(zhèn)痛,并可以顯著降低非甾體抗炎藥普遍具有的胃腸道副作用。其結(jié)構(gòu)為:A-O(x)-CO-O(y)-B-ONO2。其中A為非甾體抗炎藥基;B為連接基,x=0時y=1;x=1時y=0。非甾體抗炎藥基包括:阿司匹林、雙氯芬酸、吲哚美辛、氯美昔布、立可非隆、布洛芬、酮洛芬、萘普生、吡羅昔康、美洛昔康。制備方法為:溴代醇(或酚)與硝酸銀反應(yīng)生成羥基硝酸酯,再與溴代酸反應(yīng)生成一氧化氮供體連接基,最后與非甾體抗炎藥相連接;或非甾體抗炎藥先與溴代酸縮合生成溴化中間體,再與硝酸銀反應(yīng)得帶一氧化氮供體的非甾體抗炎藥。 |
國際公布 |