| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Meloxicam |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品結(jié)晶熔點(diǎn)254℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎的治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 美洛昔康是一種非甾體類(lèi)抗炎藥，對(duì)環(huán)氧化酶-2具有選擇性抑制作用。體內(nèi)體外試驗(yàn)均表明美洛昔康對(duì)環(huán)氧化酶-2較環(huán)氧化酶-1具有更強(qiáng)的抑制作用。環(huán)氧化酶-1的抑制可造成消化道和腎的不良反應(yīng)及抗血小板作用，而對(duì)環(huán)氧化酶-2的抑制作用則與其抗炎性質(zhì)有關(guān)，從而達(dá)到其治療作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服生物利用度為89%，服藥5-6小時(shí)后達(dá)穩(wěn)態(tài)最高血藥濃度，肌注吸收迅速（生物利用度100%)�？诜凹∽⒂糜阪�(zhèn)痛的藥物起效時(shí)間為80-90分鐘。單劑量給藥達(dá)峰時(shí)間分別為，肌注0.5-1小時(shí)，口服4-11小時(shí)。每日一次給藥，7.5mg劑量的血漿濃度范圍是0.4-1.0μg/ml，15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0μg/ml，藥物濃度與劑量成比例。 美洛昔康具有很高的血漿蛋白結(jié)合率，蛋白結(jié)合率99.5%，分布容積為13-16L，美洛昔康可穿透進(jìn)入滑液，濃度大約是血漿中的一半。慢性腎衰患者，蛋白結(jié)合率下降，分布容積增加。 本品大約有99%經(jīng)肝代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和膽汁排泄，其中有50%經(jīng)腎排泄，且主要為非活性代謝產(chǎn)物；另有50%經(jīng)大便排泄，全身清除率為0.4-0.5L/小時(shí)�？诜o藥的平均消除半衰期為15-20小時(shí)。長(zhǎng)期給藥不會(huì)造成蓄積。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：7.5mg。 |
| 用法用量 | 類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎：成人口服，每次7.5mg或15mg，每日一次。 骨關(guān)節(jié)炎：成人口服，開(kāi)始及維持劑量，每次7.5mg，每日一次。 晚期腎衰的患者：透析時(shí)劑量不應(yīng)超過(guò)每日7.5mg，美洛昔康蛋白結(jié)合率很高，血透后無(wú)需增加劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 美洛昔康的不良反應(yīng)與其它非甾體類(lèi)抗炎藥類(lèi)似，多為消化道不良反應(yīng)，如燒灼感和上腹部疼痛等。其它不良反應(yīng)還包括惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、眩暈、皮膚反應(yīng)、貧血、白細(xì)胞和血小板減少。因美洛昔康對(duì)環(huán)氧化酶-2具有選擇性抑制作用，與其它非甾體類(lèi)抗炎藥相比消化道不良反應(yīng)較少，耐受性較好。 |
| 注意事項(xiàng) | 有幽門(mén)螺桿菌感染、肝功能障礙、晚期腎功能障礙、凝血障礙或因液體潴留和水腫而導(dǎo)致高血壓或心臟病加重的患者、有消化道潰瘍病史、出血史、或穿孔病史的患者，晚期妊娠和哺乳的患者慎用。 患活動(dòng)性消化道潰瘍病、鼻炎、蕁麻疹、血管水腫、哮喘的患者，對(duì)美洛昔康、阿司匹林或其它非甾體類(lèi)抗炎藥有過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。 與其它非甾體類(lèi)抗炎藥一樣，服用美洛昔康時(shí)，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝、腎及心功能狀況，特別是老年人，用藥應(yīng)更加小心。 某些非甾體類(lèi)抗炎藥與環(huán)孢素合用可使環(huán)孢素血藥濃度升高，腎毒性增加，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度并調(diào)整用藥劑量。 本品與鋰合用，可提高鋰的血漿濃度并降低鋰的腎清除，在開(kāi)始使用、調(diào)節(jié)和停用美洛昔康時(shí)應(yīng)監(jiān)控血漿鋰的濃度。 本品與甲氨蝶呤合用可增加甲氨蝶呤的藥物濃度，從而使毒性增加，如血液系統(tǒng)毒性，腎毒性，粘膜潰瘍等。 美洛昔康與其它可導(dǎo)致胃腸道不良反應(yīng)（胃潰瘍，消化道出血或穿孔等)發(fā)生危險(xiǎn)性增加的藥物不能同時(shí)服用，如非甾體類(lèi)抗炎藥、鈣通道阻滯劑。 與抗凝藥華法林、茴茚二酮、苯茚二酮、苯丙香豆素、雙香豆素、低分子肝素或肝素類(lèi)藥物合用，可能會(huì)延長(zhǎng)出血時(shí)間，使出血的危險(xiǎn)性增加，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)PT值和INR值，并觀察與出血特別是胃腸出血有關(guān)的癥狀。 非甾體類(lèi)抗炎藥與氧氟沙星聯(lián)用可能會(huì)增加中樞神經(jīng)興奮和驚厥發(fā)作的危險(xiǎn)，文獻(xiàn)報(bào)道的不多，但對(duì)有癲癇病史的患者用藥應(yīng)小心。 消膽胺可增加美洛昔康的排除。 非甾體類(lèi)抗炎藥可降低某些利尿劑，如髓袢利尿劑，噻嗪類(lèi)利尿劑和留鉀利尿劑的利尿和抗高血壓作用，聯(lián)用可影響腎功能并造成高血鉀。因此在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓、血鉀、體重、尿量和水腫情況。與ACE抑制劑合用，可使其降血壓和尿鈉排泄作用降低。美洛昔康還可降低β受體阻滯劑的降血壓作用。 非甾體類(lèi)抗炎藥與磺脲類(lèi)口服降糖藥間的相互作用不能排除，合用可能會(huì)導(dǎo)致低血糖。 |
| 貯藏 | 在室溫下密閉儲(chǔ)存。 |
| 備注 |
