| 公開(公告)號 | CN101001841A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580027428.4 |
| 申請日期 | 2005.06.14 |
| 專利名稱 | 用作治療糖尿病的DPP-Ⅳ抑制劑的四氫喹諾酮及其氮雜類似物 |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/60(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.16 GB 0413389.8 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·M·比爾克;P·D·克米特;N·G·馬丁;R·A·瓦德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-14 PCT/GB2005/002349 |
| 進入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽， 其中： Ar為被1、2、3、4或5個獨立選自R9的基團任選取代的苯基； R9選自鹵代、被1、2、3、4或5個獨立選自鹵代的取代基任選取代的(1-2C)烷基、羥基、被1、2或3個獨立選自鹵代的取代基任選取代的甲氧基和氰基； R1選自： 或 其中為單鍵或雙鍵； R5和R6獨立選自氫、羥基和(1-4C)烷基；或 R5和R6與它們相連的碳一起形成環(huán)丙基環(huán)； R7和R8獨立選自氫、羥基和(1-4C)烷基；或 R7和R8與它們相連的碳一起形成環(huán)丙基環(huán)； 條件是R5、R6、R7和R8中只能一個為羥基； R4選自氫、被選自(3-4C)環(huán)烷基、羥基、(1-4C)烷氧基、鹵代和-S(O)p(1-4C)烷基的1個取代基任選取代的(3-4C)環(huán)烷基和(1-4C)烷基； R10選自氫、(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基(3-6C)環(huán)烷基、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、芳基(1-4C)烷基、雜芳基(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CONH2、-(1-4C)烷基CONH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CON二(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2NH2、-(1-4C)烷基SO2NH(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基SO2N二(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHCO(1-4C)烷基、-(2-4C)烷基NHSO2(1-4C)烷基、-(1-4C)烷基CO2H和-(1-4C)烷基CO2(1-4C)烷基； Y為碳和環(huán)A為亞苯基；或 每一個Y可獨立為碳或氮以及環(huán)A為含1或2個獨立選自O、N和S(但不含任何O-O、O-S或S-S鍵)的雜原子的5-或6元亞雜芳基環(huán)，該環(huán)通過作為環(huán)碳原子或氮原子的Y稠合(條件是保持該環(huán)的芳香性)； 其中環(huán)A被1或2個獨立選自R2的取代基任選取代； R2獨立選自苯基、雜芳基、氰基、鹵代、(1-4C)烷基、鹵代(1-4C)烷氧基、鹵代(1-4C)烷基、二鹵代(1-4C)烷基、三氟甲基、五氟乙基、(1-4C)烷氧基、羥基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、-CONH2、-CONH(1-4C)烷基、-CON二(1-4C)烷基、-NHCO(1-4C)烷基、-S(O)2NH2、-SO2NH(1-4C)烷基、-SO2N二(1-4C)烷基、-SO2(1-4C)烷基、-NHSO2(1-4C)烷基、-CO(1-4C)烷基、-CO2(1-4C)烷基、-OCO(1-4C)烷基、(3-5C)環(huán)烷基、-(1-4C)烷基(3-5C)環(huán)烷基、鹵代(3-5C)環(huán)烷氧基、鹵代(3-5C)環(huán)烷基、二鹵代(3-5C)環(huán)烷基、三鹵代(3-5C)環(huán)烷基、(3-5C)環(huán)烷氧基、(3-5C)環(huán)烷基氨基、-CONH(3-5C)環(huán)烷基、-NHCO(3-5C)環(huán)烷基、-SO2NH(3-5C)環(huán)烷基、-SO2(3-5C)環(huán)烷基、-NHSO2(3-5C)環(huán)烷基、-CO(3-5C)環(huán)烷基、-CO2(3-5C)環(huán)烷基和-OCO(3-5C)環(huán)烷基； R11選自氫和被1、2或3個獨立選自鹵代、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、鹵代(1-4C)烷基、鹵代(1-4C)烷氧基、(3-6C)環(huán)烷基、(3-6C)環(huán)烷氧基、-(1-4)烷基(3-6C)環(huán)烷基、-(1-4C)烷氧基(3-6C)環(huán)烷基、-S(O)p(1-4C)烷基和-OSO2(1-4C)烷基的取代基任選取代的苯基； P在每次出現(xiàn)時獨立為0、1或2。 |
| 摘要 | 本文描述式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，在式(I)中，Ar為任選取代的苯基；R1選自式a)或b)(其中為單鍵或雙鍵)；R5、R6、R7和R8為例如氫或烷基；R4選自氫、(3-4C)環(huán)烷基和任選取代的(1-4C)烷基；R10選自例如氫、(1-4C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、芳基(1-4C)烷基；Y為碳和環(huán)A為任選取代的亞苯基；或每一Y可獨立為碳或氮和環(huán)A為任選取代的5-或6元亞雜芳基環(huán)；R11選自氫和任選取代的苯基；P在每次出現(xiàn)時獨立為0、1或2。本文還描述制備這樣的化合物的方法和它們作為DPP-IV抑制劑在糖尿病治療中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123685 英 |
