| 公開(公告)號 | CN101151249A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200680010055.4 |
| 申請日期 | 2006.03.21 |
| 專利名稱 | 環(huán)戊吡啶及四氫喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D215/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/26(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.3.31 US 60/667,184;2006.1.26 US 60/762,159 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·陳;S·B·考菲;B·A·萊�？�;K·K·-C·劉 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-21 PCT/IB2006/000655 |
| 進入國家日期 | 2007.09.27 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物 其中； m為1或2； n為0或1； L為-CHR0a-，其中R0a為氫或(C1-C4)烷基； R2為氫或甲基； R3是選自由H、Cl、Br、F、CH3及CN組成的群； R1為 (a)式(1A)基團 其中 (i)p、r及s各自獨立為0或1，且 R1a、R1b及R1c各自獨立地選自由下列各基團組成的群：F、Cl、Br、I、氰基、-CH2-CN、-NH2、-OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基、氟代(C1-C4)烷硫基、-NH-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-O(C1-C4)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4)烷基、3至6元碳環(huán)及經F、Cl、Br或I取代的苯基； (ii)p及r各自為0或1， s為1， R1a及R1b各自獨立地選自F、Cl、Br、I、氰基、-NH2、-C(O)-(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基或氟代(C1-C4)烷硫基，且 (R1c)s是與該環(huán)的除式1 A基團與該分子的剩余部分所連接的碳原子外的一其它相鄰碳原子連接，且(R1c)s連同其所連接的兩個碳原子一起形成選自由下列環(huán)組成的群的環(huán)： 5至6元碳環(huán)，其任選含有一酮基， 5至6元雜環(huán)，其含有1至2個獨立地選自O、S或N的雜原子且該5至6元雜環(huán)任選含有一酮基， 6元芳環(huán)，及 5至6元雜芳環(huán)，其含有1至2個獨立地選自O、S或N的雜原子， 其中該碳環(huán)、該雜環(huán)、該芳環(huán)及該雜芳環(huán)任選經1至2個選自由下列各基團組成的群的取代基取代：(C1-C4)烷基、氰基、乙�；�、F、Cl、Br、I、苯氨基、(C1-C4)烷氨基，含有1至3個獨立地選自N、O及S的雜原子并任選經1至3個選自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元雜環(huán)，及含有1至3個獨立地選自N、O及S的雜原子并任選經1至3個選自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元雜芳基環(huán)；或 (iii)p及r各自為0， s為1，且 R1c獨立地選自由下列各基團組成的群：任選經F、Cl、Br或I取代的苯基、苯氧基；芐基、芐氧基、-NH(C1-C4)烷基、-N[(C1-C4)烷基]2、-CH2-NH(C1-C4)烷基、-CH2-N[(C1-C4)烷基]2、-NH(苯基)、-NH(含有1至3個獨立地選自O、N及S的雜原子的5至6元雜芳基，其任選經1至3個鹵基取代)、-N(CH3)-SO2(C1-C4)烷基、-NH-SO2(C1-C4)烷基、-NHC(O)NH2、-C(O)-N[(C1-C4)烷基]2、-C(O)-(含有1至3個獨立地選自O、N及S的雜原子的5至6元雜環(huán))、-C(O)-NH(含有1至3個獨立地選自O、N及S的雜原子的5至6元雜環(huán))、-C(O)-(5至6元碳環(huán))、-CH2-C(O)-O(C1-C4)烷基，含有1至3個獨立地選自O、N或S的雜原子的3至6元雜環(huán)；及含有1至3個獨立地選自O、N或S的雜原子的5至6元雜芳基，其任選經一至三個獨立地選自F、C1、Br、I及-CF3的取代基取代； (b)含有1至3個獨立地選自O、S或N的雜原子的5至6元雜芳基，其中該雜芳基任選稠合于5至6元碳環(huán)或6元芳環(huán)，且該雜芳基任選經1至2個獨立地選自由下列各基團組成的群的取代基取代：氰基、F、Cl、Br、I、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基及-C(O)-O(C1-C4)烷基； 或者其醫(yī)藥學可接受鹽，或者該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述充當5-HT2受體配體的式(I)6，7-二氫-5H-環(huán)戊[b]吡啶及5，6，7，8-四氫喹啉化合物，包括其鹽、水合物及溶劑合物；及其用于治療與5-HT2c受體活化相關的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2006-10-05 WO2006/103511 英 |
