| 公開(公告)號(hào) | CN101129342A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710070408.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.07.31 |
| 專利名稱 | 一種肝靶向性藥物微膠囊的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/50(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/573(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;B01J13/10(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 浙江大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林賢福;張 馥;陳志春;許建明 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州天勤知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 胡紅娟 |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種肝靶向性藥物微膠囊的制備方法，包括將聚陰離子和聚陽離子交替組裝在粒徑為20nm～100μm藥物微粒表面； 組裝的條件為：5～50℃下，在0.2～5mol/L的無機(jī)電解質(zhì)的水溶液中，加入聚陽離子或聚陰離子，聚陽離子或聚陰離子的濃度為1～5mg/mL；再加入藥物微粒，藥物微粒每次吸附時(shí)間10～30min，每次組裝后5000rpm離心除去上清液，水洗、離心2～5次，聚陽離子和聚陰離子交替組裝1～20次后，經(jīng)離心、水洗得到肝靶向性藥物微膠囊； 所述的聚陰離子和聚陽離子中至少有一種是含糖的，即分子結(jié)構(gòu)中帶有糖基側(cè)鏈；含糖的聚陰離子即含糖聚陰離子通過陰離子單體與半乳糖乙烯酯單體反應(yīng)制得；含糖的聚陽離子即含糖聚陽離子通過陽離子單體與半乳糖乙烯酯單體反應(yīng)制得。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種具肝靶向性的藥物緩釋納米微膠囊的制備方法。該方法將肝靶向基團(tuán)—含有半乳糖殘基的糖單體與羧酸乙烯酯進(jìn)行酶促反應(yīng)結(jié)合，制得的帶糖基的乙烯酯再與不飽和陽離子或陰離子單體共聚，得到肝靶向聚電解質(zhì)。該聚電解質(zhì)在藥物微粒表面通過靜電作用層層組裝，得到帶肝靶向性的藥物微膠囊，膠囊化的藥物釋放速率可控。本發(fā)明聚合方法簡(jiǎn)單高效，合成的聚電解質(zhì)無生理毒性。包覆方法效率高，易操作，制備工藝溫和，聚電解質(zhì)可以循環(huán)利用多次，制得的藥物膠囊長(zhǎng)期穩(wěn)定儲(chǔ)存。膠囊化的藥物能夠逐步釋放出來，并可能在肝臟累積，在提高病灶部位藥效的同時(shí)能大大減輕對(duì)其他健康器官的藥毒作用，具有很好的應(yīng)用前景。 |
| 國(guó)際公布 |
