| 公開(公告)號(hào) | CN101146765A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680009201.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.04.13 |
| 專利名稱 | 四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07C233/74(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C233/74(2006.01)I;C07C217/74(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.4.14 DE 102005017326.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·胡韋;W·斯庫(kù)巴拉;D·阮;H·舍克 |
| 地址 | 德國(guó)柏林 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-04-13 PCT/EP2006/003781 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物， 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地是氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基、硝基或-NR9R9a基團(tuán)， 或R1和R2一起形成選自基團(tuán)-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、 -NH-(CH2)n+1-、 -N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-和-NH-N＝CH-的基團(tuán)，其中n是1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子與直接相鄰的環(huán)碳原子連接， R11是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基或(C1-C5)-全氟烷基， R12是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基或(C1-C10)-烷氧基， R3是被1-3個(gè)羥基、1-3個(gè)鹵素原子和/或1-3個(gè)(C1-C5)-烷氧基任選取代的C1-C10-烷基， 任選取代的(C3-C7)-環(huán)烷基， 任選取代的雜環(huán)基， 任選取代的芳基，或 單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其被一個(gè)或多個(gè)彼此獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)任選取代： 本身可被1-3個(gè)羥基或1-3個(gè)-COOR13基團(tuán)任選取代的 (C1-C5)-烷基， (C1-C5)-烷氧基， 鹵素原子、羥基、-NR9R9a基團(tuán)，和 外亞甲基， 且任選含有1-4個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子和/或1-2個(gè)酮基，該基團(tuán)通過(guò)任何位置與基團(tuán)X連接且可以在一個(gè)或多個(gè)位置任選被氫化， R4是羥基、-OR10基團(tuán)或-O(CO)R10基團(tuán)， R5是任選部分或完全氟化的(C1-C10)-烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)烯基-(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)烷基雜環(huán)基、(C2-C8)-烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)烷基芳基、(C2-C8)烯基芳基、(C2-C8)-炔基芳基， 單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其被1-2個(gè)酮基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷氧基、1-3個(gè)鹵素原子和/或1-2個(gè)外亞甲基任選取代且含有1-3個(gè)氮原子和/或1-2個(gè)氧原子和/或1-2個(gè)硫原子， (C1-C8)烷基雜芳基、(C2-C8)烯基雜芳基或(C2-C8)炔基雜芳基，該基團(tuán)通過(guò)任何位置與四氫萘系統(tǒng)連接且可以在一個(gè)或多個(gè)位置任選被氫化， R6是氫原子、鹵素原子或任選取代的(C1-C10)烷基， R7和R8彼此獨(dú)立地是氫原子、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、氰基，一起是(C1-C10)-亞烷基或與四氫萘系統(tǒng)的碳原子一起是任選取代的(C3-C6)-環(huán)烷基環(huán)； 或者 R6和R7一起形成稠合的5至8元飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其被1-2個(gè)酮基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷氧基和/或1-4個(gè)鹵素原子任選取代； 或者 R1和R8一起形成稠合的5至8元飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其被1-2個(gè)酮基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷基、1-2個(gè)(C1-C5)-烷氧基和/或1-4個(gè)鹵素原子任選取代； R9和R9a彼此獨(dú)立地是氫原子、(C1-C5)-烷基或-(CO)-(C1-C5)-烷基， R10是(C1-C10)-烷基或任何羥基保護(hù)基， R13是氫原子或(C1-C5)-烷基，且 X是基團(tuán)-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝O)-NH-、-C(＝S)-NH-、-S(O)m(其中m＝1或2)、-C(＝O)-O-、-C(＝S)-O-或基團(tuán)-(CH2)p-(其中p＝1、2或3)，其中如果X含有羰基或硫羰基官能團(tuán)，則該官能團(tuán)與通式(I)中的基團(tuán)-NH-連接， 條件是如果R3是任選取代的(C1-C10)-烷基，則X不能是-(CH2)p-基團(tuán)， 所述通式(I)的化合物為任何立體異構(gòu)體或立體異構(gòu)體的混合物的形式或作為藥理學(xué)可接受的鹽或衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的多取代四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-19 WO2006/108712 德 |
