| 公開(公告)號 | CN101146765A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申請(專利)號 | CN200680009201.1 |
| 申請日期 | 2006.04.13 |
| 專利名稱 | 四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應用 |
| 主分類號 | C07C233/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/74(2006.01)I;C07C217/74(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.4.14 DE 102005017326.8 |
| 申請(專利權)人 | 拜耳先靈醫(yī)藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·胡韋;W·斯庫巴拉;D·阮;H·舍克 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-04-13 PCT/EP2006/003781 |
| 進入國家日期 | 2007.09.21 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式(I)的化合物， 其中 R1和R2彼此獨立地是氫原子、羥基、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基、(C1-C5)-全氟烷基、氰基、硝基或-NR9R9a基團， 或R1和R2一起形成選自基團-O-(CH2)n-O-、-O-(CH2)n-CH2-、-O-CH＝CH-、-(CH2)n+2-、 -NH-(CH2)n+1-、 -N(C1-C3-烷基)-(CH2)n+1-和-NH-N＝CH-的基團，其中n是1或2，且末端氧原子和/或碳原子和/或氮原子與直接相鄰的環(huán)碳原子連接， R11是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基、(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-烷硫基或(C1-C5)-全氟烷基， R12是氫原子、羥基、鹵素原子、氰基、任選取代的(C1-C10)-烷基或(C1-C10)-烷氧基， R3是被1-3個羥基、1-3個鹵素原子和/或1-3個(C1-C5)-烷氧基任選取代的C1-C10-烷基， 任選取代的(C3-C7)-環(huán)烷基， 任選取代的雜環(huán)基， 任選取代的芳基，或 單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其被一個或多個彼此獨立地選自以下的基團任選取代： 本身可被1-3個羥基或1-3個-COOR13基團任選取代的 (C1-C5)-烷基， (C1-C5)-烷氧基， 鹵素原子、羥基、-NR9R9a基團，和 外亞甲基， 且任選含有1-4個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子和/或1-2個酮基，該基團通過任何位置與基團X連接且可以在一個或多個位置任選被氫化， R4是羥基、-OR10基團或-O(CO)R10基團， R5是任選部分或完全氟化的(C1-C10)-烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C8)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C8)烯基-(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)基、(C1-C8)烷基雜環(huán)基、(C2-C8)-烯基雜環(huán)基、芳基、(C1-C8)烷基芳基、(C2-C8)烯基芳基、(C2-C8)-炔基芳基， 單環(huán)或二環(huán)雜芳基，其被1-2個酮基、1-2個(C1-C5)-烷基、1-2個(C1-C5)-烷氧基、1-3個鹵素原子和/或1-2個外亞甲基任選取代且含有1-3個氮原子和/或1-2個氧原子和/或1-2個硫原子， (C1-C8)烷基雜芳基、(C2-C8)烯基雜芳基或(C2-C8)炔基雜芳基，該基團通過任何位置與四氫萘系統(tǒng)連接且可以在一個或多個位置任選被氫化， R6是氫原子、鹵素原子或任選取代的(C1-C10)烷基， R7和R8彼此獨立地是氫原子、鹵素原子、任選取代的(C1-C10)-烷基、氰基，一起是(C1-C10)-亞烷基或與四氫萘系統(tǒng)的碳原子一起是任選取代的(C3-C6)-環(huán)烷基環(huán)； 或者 R6和R7一起形成稠合的5至8元飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其被1-2個酮基、1-2個(C1-C5)-烷基、1-2個(C1-C5)-烷氧基和/或1-4個鹵素原子任選取代； 或者 R1和R8一起形成稠合的5至8元飽和或不飽和的碳環(huán)或雜環(huán)，其被1-2個酮基、1-2個(C1-C5)-烷基、1-2個(C1-C5)-烷氧基和/或1-4個鹵素原子任選取代； R9和R9a彼此獨立地是氫原子、(C1-C5)-烷基或-(CO)-(C1-C5)-烷基， R10是(C1-C10)-烷基或任何羥基保護基， R13是氫原子或(C1-C5)-烷基，且 X是基團-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝O)-NH-、-C(＝S)-NH-、-S(O)m(其中m＝1或2)、-C(＝O)-O-、-C(＝S)-O-或基團-(CH2)p-(其中p＝1、2或3)，其中如果X含有羰基或硫羰基官能團，則該官能團與通式(I)中的基團-NH-連接， 條件是如果R3是任選取代的(C1-C10)-烷基，則X不能是-(CH2)p-基團， 所述通式(I)的化合物為任何立體異構體或立體異構體的混合物的形式或作為藥理學可接受的鹽或衍生物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的多取代四氫萘衍生物、其制備方法及其作為抗炎藥的應用。 |
| 國際公布 | 2006-10-19 WO2006/108712 德 |
