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羥基聯(lián)苯基羧酸和衍生物其制備方法以及它們的用途

公開(公告)號(hào) CN101080382A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580043378.9  
申請(qǐng)日期 2005.12.02  
專利名稱 羥基聯(lián)苯基羧酸和衍生物其制備方法以及它們的用途  
主分類號(hào) C07C233/87(2006.01)I  
分類號(hào) C07C233/87(2006.01)I;C07C233/63(2006.01)I;C07C233/47(2006.01)I;C07C233/51(2006.01)I;C07C235/52(2006.01)I;C07D317/68(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.16 DE 102004060542.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 塞諾菲—安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特納格爾斯;G·米勒  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-12-02 PCT/EP2005/012940  
進(jìn)入國家日期 2007.06.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物和其生理學(xué)可耐受的鹽, 其中的含義是 R1:-(C1-C6)-烷基、-(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基、-(C2-C6)-鏈烯基、-(C3-C8)-環(huán)烷基、-芳基、-(C1-C6)-烷基-芳基、-(C2-C6)-鏈烯基-芳基、-(C1-C6)-烷基-環(huán)烷基、-(C2-C6)-鏈烯基-環(huán)烷基,其中烷基、鏈烯基、芳基和環(huán)烷基可被下列基團(tuán)取代:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、環(huán)烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環(huán); PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環(huán)、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-雜環(huán)、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環(huán)、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環(huán)、SO2-N(C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N(C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環(huán)、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環(huán))2,其中n為0-6,且芳基或雜環(huán)基可被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2至多取代兩次; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;H-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環(huán)、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環(huán)、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-CO-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-COO-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-芳基、N(C1-C6)-烷基-CO-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-COO-芳基、N(C1-C6)-烷基-COO-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-芳基、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-雜環(huán)、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(C1-C6)-烷基)2、N((C1-C6)-烷基)-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N((C1-C6)-烷基)-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環(huán)、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(芳基)2、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(雜環(huán))2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán))-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán))-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(雜環(huán))-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基、N(雜環(huán))-COO-芳基、N(芳基)-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N(雜環(huán))-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N(芳基)-CO-NH-芳基、N(雜環(huán))-CO-NH-芳基、N(芳基)-CO-N-(C1-C6)-烷基)2、N(雜環(huán))-CO-N-(C1-C6)-烷基)2、N(芳基)-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N(雜環(huán))-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N(芳基)-CO-N-(芳基)2、N(雜環(huán))-CO-N-(芳基)2、芳基、O-(CH2)n-芳基、O-(CH2)n-雜環(huán),其中n為0-6,其中芳基或雜環(huán)基可被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次; R2:-(C1-C6)-烷基、-(C1-C4)-烷基-O-(C1-C4)-烷基、-(C2-C6)-鏈烯基、-(C3-C8)-環(huán)烷基、-(C1-C6)-烷基-芳基、-(C2-C6)-鏈烯基-芳基、雜環(huán)、-(C1-C6)-烷基-雜環(huán)、-(C2-C6)-鏈烯基-雜環(huán)、-(C1-C6)-烷基-環(huán)烷基、-(C2-C6)-鏈烯基-環(huán)烷基,其中烷基、鏈烯基、芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基可被下列基團(tuán)取代:F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)烷基、CON[(C1-C6)烷基]2、環(huán)烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基O-CO-(C1-C6)-烷基、O-CO-(C1-C6)-芳基、O-CO-(C1-C6)-雜環(huán); PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-芳基、S-(CH2)n-雜環(huán)、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-芳基、SO-(CH2)n-條環(huán)、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-芳基、SO2-(CH2)n-雜環(huán)、SO2-NH(CH2)n-芳基、SO2-NH(CH2)n-雜環(huán)、SO2-N(C1-C6)-烷基)(CH2)n-芳基、SO2-N(C1-C6)-烷基)(CH2)n-雜環(huán)、SO2-N((CH2)n-芳基)2、SO2-N((CH2)n-(雜環(huán))2,其中n為0-6,且芳基或雜環(huán)基可被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2至多取代兩次; C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-COO-(C1-C6)-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-雜環(huán)、NH-COO-芳基、NH-COO-雜環(huán)、NH-CO-NH-(C1-C6)-烷基、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-CO-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-COO-(C1-C6)-烷基、N(C1-C6)-烷基-CO-芳基、N(C1-C6)-烷基-CO-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-COO-芳基、N(C1-C6)-烷基-COO-雜環(huán)、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-(C1-C6)-烷基)、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-芳基、N(C1-C6)-烷基-CO-NH-雜環(huán)、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(C1-C6)-烷基)2、N((C1-C6)-烷基)-CO-N((C1-C6)-烷基)-芳基、N((C1-C6)-烷基)-CO-N((C1-C6)-烷基)-雜環(huán)、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(芳基)2、N((C1-C6)-烷基)-CO-N-(雜環(huán))2、N(芳基)-CO-(C1-C6)-烷基、N(雜環(huán))-CO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-COO-(C1-C6)-烷基、N(條環(huán))-COO-(C1-C6)-烷基、N(芳基)-CO-芳基、N(雜環(huán))-CO-芳基、N(芳基)-COO-芳基  
摘要 本發(fā)明涉及被取代的羥基聯(lián)苯類物質(zhì)、其衍生物及其生理學(xué)可接受鹽。本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其生理學(xué)可接受鹽,其中取代基R1、R2和A如文中所定義。本發(fā)明的化合物適宜于例如作為降血糖藥,和作為預(yù)防和治療糖尿病的藥物。  
國際公布 2006-06-22 WO2006/063697 德  
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