| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101121675A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200710025342.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.07.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 一種他米巴羅汀的合成新工藝 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C235/84(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C235/84(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳國(guó)華;王含建 |
| 地址 | 211198江蘇省南京市江寧區(qū)龍眠大道639 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成白血病治療藥物他米巴羅汀(I)的方法，其特征在于：合成步驟包括： (1)以苯胺、對(duì)氯甲�；郊姿峒柞樵戏磻�(yīng)，得中間體對(duì)苯氨甲�；郊姿峒柞�(II)； (2)在無(wú)水條件下，化合物(II)和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷進(jìn)行付克環(huán)合反應(yīng)，得中間體4-[(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯(III) (3)化合物(III)水解得他米巴羅汀(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種白血病治療藥物他米把羅汀(I)的合成方法，主要是提出了一條新的合成路線，步驟如下：以苯胺、對(duì)氯甲�；郊姿峒柞樵戏磻�(yīng)，得中間體對(duì)苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中間體在無(wú)水條件下和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷付克環(huán)合，得中間體4-[(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯，然后水解得4-[(5，6，7，8-四氫-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸(I)，即他米巴羅汀。該合成路線簡(jiǎn)單，操作方便，環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
