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組蛋白脫乙酰基酶的抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1997626A  
公開(公告)日 2007.07.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580023288.3  
申請(qǐng)日期 2005.07.08  
專利名稱 組蛋白脫乙;傅囊种苿  
主分類號(hào) C07C259/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07C259/10(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.12 US 60/587,233  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·K·查克拉瓦蒂;H·霩;J·M·馬休斯;P·T·梅因克  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-08 PCT/US2005/024512  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;鄒雪梅  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 根據(jù)式I的化合物: 其中: a為0或者1;b為0或者1;m為0、1或者2;n為0、1、2、3、4或者5;和p為0、1、2或者3; 為環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或者 X為C=O或者S(O)2; R1選自:H和(C1-C6)烷基; R2獨(dú)立地選自:氧代、OH、(C=O)aOb(C2-C10)烯基、(C=O)aOb(C2-C10)炔基、NO2、(C=O)aOb(C1-C6)烷基、CN、(C=O)aOb(C3-C10)環(huán)烷基、鹵素、(C=O)a-N(Ra)2、CF3、OH、NH-S(O)m-Ra、(C=O)aOb-雜環(huán)基、(C=O)aOb-芳基、S(O)m-Ra、NH(C=O)Ra、N=N-芳基-N(Ra)2、(C1-C6)烷基-芳基和雜環(huán)基,所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選地被1~3個(gè)Rb所取代; Ra獨(dú)立地選自:H和(C1-C6)烷基; Rb獨(dú)立地選自:氧代、NO2、N(Ra)2、OH、CN、鹵素、CF3和(C1-C6)烷基; 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者立體異構(gòu)體。  
摘要 本發(fā)明涉及作為組蛋白脫乙;(HDAC)抑制劑的異羥肟酸衍生物。本發(fā)明化合物可以用于治療細(xì)胞增殖疾病,包括癌癥。此外,本發(fā)明化合物可以用于治療神經(jīng)變性疾病、精神分裂癥和中風(fēng)以及其它疾病。此外,本發(fā)明的化合物具有抗原生動(dòng)物的性能。  
國(guó)際公布 2006-02-16 WO2006/017214 英  
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