| 公開(公告)號 | CN101068776A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580041226.5 |
| 申請日期 | 2005.11.28 |
| 專利名稱 | 作為5HT2A拮抗劑的芳基磺�；裂苌� |
| 主分類號 | C07C317/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/14(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;C07D241/12(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.1 GB 0426313.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·S·錢伯斯;N·R·庫爾蒂斯;E·甘恰;M·吉利甘;A·C·漢弗萊斯;T·拉杜沃赫蒂;R·J·馬克西;K·J·默錢特 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-28 PCT/GB2005/050215 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;黃可峻 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物： 或其藥學(xué)可接受的鹽或水合物， 其中： t是1或2； X1、X2、X3、Y1、Y2和Y3各自表示CH或N，條件是X1、X2和X3中至多一個(gè)表示N，并且Y1、Y2和Y3中至多一個(gè)表示N； Ar1表示苯基或含有多達(dá)2個(gè)環(huán)氮原子的6-元雜芳基，所述的苯基或雜芳基具有0～3個(gè)選自鹵素、CN、CF3、OCF3、C1-6烷基、OH、C1-6烷氧基或羥基C1-6烷基的取代基； Ar2表示苯基或含有多達(dá)3個(gè)選自N、O和S的環(huán)原子的5-或6-元雜芳基，所述的苯基或雜芳基具有0～3個(gè)選自鹵素、CN、硝基、Ra、ORa、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRaRb、(CH2)xNRaRb、(CH2)xNRaCORb、(CH2)xNRaCO2Rb、(CH2)xNRaCONRaRb、(CH2)xNRaSORb、(CH2)xNRaSO2Rb、(CH2)xNRaSO2NRaRb、(CH2)xCORa、(CH2)xCO2Ra、(CH2)xCONRaRb、N＝CHN(CH3)2和(CH2)xCRa＝NORb的取代基，其中x是0或1，或者所述的苯基或雜芳基可被(CH2)xAr3、COAr3或CH(OH)Ar3取代，其中Ar3表示5-或6-元雜芳環(huán)，其任選具有多達(dá)2個(gè)選自鹵素、CN、CF3、OH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、C1-6烷基氨基和二(C1-6)烷基氨基的取代基； Ra和Rb獨(dú)立地表示H或多達(dá)7個(gè)碳原子的烴基，其任選地被多達(dá)3個(gè)鹵素原子或被多達(dá)2選自以下的取代基取代：CN、OH、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4)烷基氨基；或者當(dāng)Ra和Rb通過氮原子連接時(shí)，其同時(shí)表示4、5或6元雜環(huán)的殘基，任選具有多達(dá)3個(gè)選自鹵素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基的取代基；或者當(dāng)2個(gè)Ra基團(tuán)與Ar2的相鄰的碳原子連接時(shí)，其可形成5或6元的稠合環(huán)，其中0-3個(gè)選自N、O和S，而其余為碳，所述的環(huán)任選具有多達(dá)3個(gè)選自鹵素、CN、CF3、氧代、OH、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基； 并且其中形成雜芳環(huán)部分的任意氮原子可以是N-氧化物的形式。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是有效的和選擇性的人5-HT2A拮抗劑，可用于治療多種CNS的不良病癥。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/059149 英 |
