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作為一元胺再吸收抑制劑的N-[(3s)-吡咯烷-3-基]-苯甲酰胺衍生物

公開(公告)號 CN101065355A  
公開(公告)日 2007.10.31  
申請(專利)號 CN200580040102.5  
申請日期 2005.11.18  
專利名稱 作為一元胺再吸收抑制劑的N-[(3s)-吡咯烷-3-基]-苯甲酰胺衍生物  
主分類號 C07D207/14(2006.01)I  
分類號 C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.11.23 GB 0425766.3  
申請(專利權(quán))人 輝瑞有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 保羅·文森特·菲什;托馬斯·瑞克曼斯;艾倫·斯多比;弗羅云·瓦肯呼特;蓋文·阿里斯戴爾·惠特洛克  
地址 美國紐約州  
頒證日  
國際申請 2005-11-18 PCT/IB2005/003643  
進(jìn)入國家日期 2007.05.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 肖善強(qiáng)  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物 以及其藥學(xué)上和/或獸醫(yī)學(xué)上可接受的衍生物,其中: R1,R2,R3和R20各自獨(dú)立地為H,Cl,Br,F(xiàn),I,CF3,OCF3,Me或Et; R4為het或C3-7環(huán)烷基,任選地被C1-4烷基,C1-4烷氧基,含有2到4個(gè)碳原子的烷氧基烷基,或-S-(C1-4烷基)取代; a為0或1;以及 het為非芳香的4-,5-或6-元雜環(huán),其包含至少一個(gè)N,O或S雜原子,任選地稠合到5-或6-元碳環(huán)基團(tuán)或包含至少一個(gè)N,O或S雜原子的第二4-,5-或6-元雜環(huán),其中該het基團(tuán)任選地被至少一個(gè)取代基取代,所述至少一個(gè)取代基獨(dú)立地選自C1-8烷基,C1-8烷氧基,OH,鹵素,CF3,OCF3,SCF3,羥基-C1-6烷基,C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基; 條件是,R1,R2和R3中的至少一個(gè)不是H。  
摘要 式(I)的化合物以及其藥學(xué)上和/或獸醫(yī)學(xué)上可接受的衍生物,其中:R1,R2,R3和R20各自獨(dú)立地為H,Cl,Br,F(xiàn),I,CF3,OCF3,Me或Et;R4為het或C3-7環(huán)烷基,任選地被C1-4烷基,C1-4烷氧基,含有2到4個(gè)碳原子的烷氧基烷基,或-S-(C1-4烷基)取代;a為0或1;以及het為非芳香的4-,5-或6-元雜環(huán),其包含至少一個(gè)N,O或S雜原子,任選地稠合到5-或6-元碳環(huán)基團(tuán)或包含至少一個(gè)N,O或S雜原子的第二4-,5-或6-元雜環(huán),其中該het基團(tuán)任選地被至少一個(gè)取代基取代,所述至少一個(gè)取代基獨(dú)立地選自C1-8烷基,C1-8烷氧基,OH,鹵素,CF3,OCF3,SCF3,羥基-C1-6烷基,C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基;條件是,R1,R2和R3中的至少一個(gè)不是H。本發(fā)明的化合物表現(xiàn)出作為5-羥色胺和/或去甲腎上腺素再吸收抑制劑的活性,并因而在各種治療領(lǐng)域,例如尿失禁,具有實(shí)用性。  
國際公布 2006-06-01 WO2006/056884 英  
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