公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1972688A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580014517.5
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申請(qǐng)日期
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2005.04.25
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專利名稱
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4-苯胺基-喹唑啉-6-基-酰胺類化合物
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主分類號(hào)
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A61K31/505(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/505(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.6 US 60/568,872
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·A·費(fèi)克奧瑞;H·T·余;J·E·瑞德;K·M·史高勒瑟;K·E·賽克斯頓;H·塔克;R·T·溫特爾斯
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-25 PCT/IB2005/001139
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.11.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物或其在藥學(xué)可接受的鹽,該化合物具有下面的結(jié)構(gòu)式: 其中: R1選自F、Br、Cl、或I; R2選自H、F、Br、Cl、或I; R3選自 a)任選地被一或多個(gè)鹵素取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基;或 b)-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑; n為從1至4的整數(shù); R4為-(CH2)m-Het; Het為選自嗎啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3,4-二氫-2H-吡啶,或3,6-二氫-2H-吡啶的雜環(huán)部分,其中每個(gè)雜環(huán)部分任選地被選自C1-C3烷基、鹵素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2的1至3個(gè)基團(tuán)取代; m為從1至3的整數(shù);和 X為O、S或NH。
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摘要
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本發(fā)明提供了具有右面結(jié)構(gòu)式的喹唑啉化合物,其中R1為鹵素;R2為H或鹵素;R3為a)以鹵素任意取代的C1-C3烷基;或b)-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑,n為1至4;R4為-(CH2)m-Het,Het為嗎啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3,4-二氫-2H-吡啶,或3,6-二氫-2H-吡啶,每個(gè)都任選被烷基、鹵素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2取代;m為1-3;X為O、S或NH;或其藥學(xué)可接受的鹽,以及與其制備方法及中間化合物,有用的藥學(xué)組合物及使用這些化合物治療增殖性疾病的方法。
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國(guó)際公布
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2005-11-17 WO2005/107758 英
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