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4-苯胺基-喹唑啉-6-基-酰胺類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司/S·A·費(fèi)克奧瑞;H·T·余;J·E·瑞德;K·M·史高勒瑟;K·E·賽克斯頓;H·塔克;R·T·溫特爾斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1972688A  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580014517.5  
申請(qǐng)日期 2005.04.25  
專利名稱 4-苯胺基-喹唑啉-6-基-酰胺類化合物  
主分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/505(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.6 US 60/568,872  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·A·費(fèi)克奧瑞;H·T·余;J·E·瑞德;K·M·史高勒瑟;K·E·賽克斯頓;H·塔克;R·T·溫特爾斯  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-25 PCT/IB2005/001139  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.11.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙 捷  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物或其在藥學(xué)可接受的鹽,該化合物具有下面的結(jié)構(gòu)式: 其中: R1選自F、Br、Cl、或I; R2選自H、F、Br、Cl、或I; R3選自 a)任選地被一或多個(gè)鹵素取代的C1-C3直鏈或支鏈烷基;或 b)-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑; n為從1至4的整數(shù); R4為-(CH2)m-Het; Het為選自嗎啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3,4-二氫-2H-吡啶,或3,6-二氫-2H-吡啶的雜環(huán)部分,其中每個(gè)雜環(huán)部分任選地被選自C1-C3烷基、鹵素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2的1至3個(gè)基團(tuán)取代; m為從1至3的整數(shù);和 X為O、S或NH。  
摘要 本發(fā)明提供了具有右面結(jié)構(gòu)式的喹唑啉化合物,其中R1為鹵素;R2為H或鹵素;R3為a)以鹵素任意取代的C1-C3烷基;或b)-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-哌啶、-(CH2)n-哌嗪、-(CH2)n-哌嗪-N(C1-C3烷基)、-(CH2)n-吡咯烷或-(CH2)n-咪唑,n為1至4;R4為-(CH2)m-Het,Het為嗎啉、哌啶、哌嗪、哌嗪-N(C1-C3烷基)、咪唑、吡咯烷、azepane、3,4-二氫-2H-吡啶,或3,6-二氫-2H-吡啶,每個(gè)都任選被烷基、鹵素、OH、NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2取代;m為1-3;X為O、S或NH;或其藥學(xué)可接受的鹽,以及與其制備方法及中間化合物,有用的藥學(xué)組合物及使用這些化合物治療增殖性疾病的方法。  
國(guó)際公布 2005-11-17 WO2005/107758 英  
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