| 公開(公告)號 | CN101087758A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044611.5 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 用作孕酮受體調(diào)節(jié)劑的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/30(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.27 US 60/622,582 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·蔣;J·J·菲奧爾德利索;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/US2005/037817 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物： 式(I) 其中： X＝S、S(O)或SO2； R1選自氫、C1-8烷基、環(huán)烷基、芳烷基和雜芳基-烷基，其中所述環(huán)烷基、芳烷基或雜芳基-烷基任選被一個或多個獨立選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、NO2、CF3、CN和CO2H； R2為任選被一個或多個甲基、羥基或CH2OH取代的C1-8烷基或C2-8烯基，或R2為任選被CF3、CN、NO2、C1-8烷基或OC1-8烷基取代的芳基，條件是當(dāng)R2為任選取代的C1-8烷基或C2-8烯基時，R4和R5不能為鹵素； R3為氫、NO2、鹵素、C1-8烷基、CN或CF3； R4為鹵素、NO2或CN； R5為鹵素或CF3； 條件是當(dāng)R5為CF3時，R4為NO2或CN，當(dāng)R5為鹵素時，R4為鹵素；和 其藥學(xué)可接受鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型吲哚衍生物、包含它們的藥用組合物及其在治療或預(yù)防由孕酮受體激動劑和拮抗劑介導(dǎo)的疾病和病癥中的用途。這些化合物的臨床用途涉及避孕，治療和/或預(yù)防繼發(fā)性閉經(jīng)、功能異常性出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位；多囊性卵巢綜合征以及子宮內(nèi)膜、陰道、乳腺、結(jié)腸、前列腺的癌和腺癌，或最大限度減少周期性月經(jīng)出血的副作用。本發(fā)明另外的用途包括刺激攝食。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049889 英 |
