| 公開(公告)號 | CN101061096A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580039784.8 |
| 申請日期 | 2005.11.18 |
| 專利名稱 | 環(huán)烷基酮基哌啶速激肽受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D211/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/00(2006.01)I;C07D413/00(2006.01)I;C07D405/00(2006.01)I;C07D417/00(2006.01)I;C07D409/00(2006.01)I;C07D419/00(2006.01)I;C07D411/00(2006.01)I;C07D421/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.22 US 60/630,138 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·J·德維塔;S·G·米爾斯;R·埃德;J·R·楊 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-18 PCT/US2005/041908 |
| 進入國家日期 | 2007.05.21 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物及其藥學上可接受的鹽和各非對映異構體： 其中： Q選自： (1)氫， (2)C1-6烷基，和 (3)C1-6烷基-OH； R1選自： (1)環(huán)戊基， (2)環(huán)己基，和 (3)環(huán)戊烯酮， 它們被R1a、R1b和R1c取代，其中R1a、R1b和R1c獨立選自： (a)氫， (b)C1-6烷基， (c)(C1-6烷基)-苯基， (d)(C1-6烷基)-羥基， (e)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (f)羥基， (g)氧代， (h)C1-6烷氧基， (i)苯基-C1-3烷氧基， (j)苯基， (k)-CN， (l)鹵代， (m)-NR9R10，其中R9和R10獨立選自： (I)氫， (II)C1-6烷基， (III)苯基， (IV)(C1-6烷基)-苯基， (V)(C1-6烷基)-羥基，和 (VI)(C1-6烷基)-(C1-4烷氧基)， (n)-NR9-COR10， (o)-NR9-CO2R10， (p)雜環(huán)，其中雜環(huán)選自： (A)咪唑基， (B)異唑基， (C)二唑基， (D)唑基， (E)吡嗪基， (F)吡唑基， (G)噠嗪基， (H)吡啶基， (I)嘧啶基， (J)吡咯基， (K)喹啉基， (L)四唑基，和 (M)三唑基， 且其中雜環(huán)為未取代的或被C1-6烷基或鹵代取代； (q)-環(huán)戊烯酮，其為未取代的或被C1-6烷基取代， (r)-NR9-環(huán)戊烯酮，其中環(huán)戊烯酮是未取代的或被C1-6烷基取代， (s)-CO-NR9R10， (t)-SO-NR9R10， (u)-SO2-NR9R10， (v)-COR9，和 (w)-CO2R9； R6、R7和R8獨立選自： (1)氫， (2)C1-6烷氧基， (3)鹵代， (4)未取代的或被一或多個選自下列的取代基取代的C1-6烷基： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9， (5)羥基， (6)-CN， (7)-CF3， (8)-NO2， (9)-SR14，其中R14是氫或C1-6烷基， (10)-SOR14， (11)-SO2R14， (12)-NR9-COR10， (13)-CO-NR9-COR10， (14)-NR9R10， (15)-NR9-CO2R10， (16)-COR9，和 (17)-CO2R9； R11、R12和R13獨立選自： (1)氫， (2)未取代的或被一或多個選自下列的取代基取代的C1-6烷基： (a)羥基， (b)氧代， (c)C1-6烷氧基， (d)苯基-C1-3烷氧基， (e)苯基， (f)-CN， (g)鹵代， (h)-NR9R10， (i)-NR9-COR10， (j)-NR9-CO2R10， (k)-CO-NR9R10， (l)-COR9， (m)-CO2R9； (3)鹵代， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-NO2， (7)羥基， (8)C1-6烷氧基， (9)-COR9，和 (10)-CO2R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作神經激肽-1(NK-1)受體拮抗劑和速激肽尤其是P物質的抑制劑的某些哌啶化合物。本發(fā)明還涉及包含這些作為活性成分的化合物的藥用制劑和化合物及其制劑在治療包括嘔吐、尿失禁、抑郁和焦慮的某些病癥中的應用。 |
| 國際公布 | 2006-07-13 WO2006/073589 英 |
