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吡啶衍生物及其用途

公開(公告)號 CN100355731C  
公開(公告)日 2007.12.19  
申請(專利)號 CN99811038.8  
申請日期 1999.10.15  
專利名稱 吡啶衍生物及其用途  
主分類號 C07D213/80(2006.01)I  
分類號 C07D213/80(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/87(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4425(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.10.6 IN 828/CAL/99  
申請(專利權(quán))人 托倫脫藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·?ㄌm拉亞安  
地址 印度古吉拉特邦  
頒證日  
國際申請 1999-10-15 PCT/IB1999/001683  
進(jìn)入國家日期 2001.03.16  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 穎  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項 治療與糖尿病及衰老相關(guān)疾病的血管性并發(fā)癥的通式I所示吡啶系列化合物或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽, 其中, R1選自:-R4-R5或-N(R7)N(R7)R9; R4選自:-N(R7)R6O-或-OR6O-,其中R6為C2-8亞烷基; R5是-COR7; R2選自F、Cl、Br或I,m等于0或1; R3選自R7或O-C1-8烷基; R7=H,-C1-8烷基,苯基,F(xiàn)、Cl、Br或I取代的苯基或2-噻吩基; R9選自H,-SO2R10,2-吡啶基或-COR10; R10選自-C1-8烷基,苯基,1位上與苯基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、2,4-二氯苯基羰基甲基、2-噻吩基羰基甲基形成吡啶的3-吡啶基; X選自鹵素; 條件是: 當(dāng)R1是-NHNH2時,R3不是O-C1-8烷基。  
摘要 本發(fā)明揭示一種具有通式Ⅰ的吡啶系列化合物及其醫(yī)學(xué)上認(rèn)可的鹽,它們可以通過破壞已形成的AGE來治療與糖尿病及衰老相關(guān)的血管性并發(fā)癥,包括:腎病、神經(jīng)損傷、動脈粥樣硬化、視網(wǎng)膜病、皮膚病和牙齒褐變,其中的R1,R2,R3,X和m如說明書所述。本發(fā)明還揭示制備以上化合物的方法和含一種或多種以上化合物作為活性成分的藥物組合物。本發(fā)明還揭示通過單獨給予以上化合物,或?qū)⑵渑c抗糖尿病藥物聯(lián)合給予來治療糖尿病患者的方法。  
國際公布 2001-04-12 WO2001/025208 英  
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