| 公開(公告)號 | CN101001840A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580024696.0 |
| 申請日期 | 2005.05.20 |
| 專利名稱 | 治療用化合物：作為骨架的吡啶 |
| 主分類號 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/81(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.25 SE 0401345-4 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·阿民;J·布羅德法爾克;H·德斯福塞斯;E·埃弗特森;Z·劉;C·米爾布恩;K·尼爾森;M·特雷姆布利;C·瓦爾波勒;Z·-Y·韋;H·楊 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-20 PCT/SE2005/000753 |
| 進入國家日期 | 2007.01.22 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽、非對映體、對映體或其混合物： 其中： A1、A2、A3或A4之一為N，而其余的各自獨立為CR1；和 R1獨立選自氫、鹵素、氰基、氨基、乙�；被�、羥基、烷氧基、烷基、鹵化的烷氧基、亞烷基、鹵化的烷基、鹵化的鏈烯基和NR5R6； R2選自 其中用于限定R2的所述基團由一個或多個選自以下的基團任選取代：鹵素、鹵化的烷基、烷基、鹵化的烷氧基、氰基、硝基、烷氧基、羥基、羥基-烷基、氨基、烷基-芳基、烷氧基、烷氧基-烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基、氨基-烷基、烷基-氨基-羰基、雜芳基-羰基、雜環(huán)基-羰基、芳基羰基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基、芳基-烷基和-NR5R6； R3選自氫和烷基； R4選自烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基；其中用于限定R4的所述烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、烷氧基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基由一個或多個選自以下的基團任選取代：鹵素、鹵化的烷基、烷基、烷基羰基、氰基、硝基、氨基、氨基-烷基、烷氧基、鹵化的烷氧基、羥基、烷氧基-烷基、烷氧基-芳基、烷氧基-羰基、雜環(huán)部分、芳基、芳基-烷基、雜環(huán)基-烷基、羥基-烷基、雜芳基、烷基-雜芳基、芳基-烷基和-NR5R6；和 n選自0、1、2、3、4和5；或 R3和R4與它們連接的氮原子一起可形成選自以下的基團：與含有一個或多個雜原子的5或6元環(huán)任選稠合的雜環(huán)基；其中用于限定R3和R4的與含有一個或多個雜原子的5或6元環(huán)任選稠合的所述雜環(huán)基由一個或多個選自以下的基團任選取代：鹵素、鹵化的烷基、烷基、氰基、硝基、氨基、氨基-烷基、烷氧基、鹵化的烷氧基、羥基、烷氧基-烷基、烷氧基-芳基、烷氧基-羰基、雜環(huán)部分、芳基、芳基-烷基、雜環(huán)基-烷基、羥基-烷基、雜芳基、烷基-雜芳基、芳基-C1-6烷基和-NR5R6， 其中R5和R6各自獨立選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、羥基C1-6烷基、烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基；其中用于限定R5和R6的所述C1-6烷基、C2-6鏈烯基、烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、羥基C1-6烷基、烷氧基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-6雜環(huán)基和C3-6雜環(huán)基-C1-6烷基由一個或多個選自以下的基團任選取代：鹵素、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基和羥基； 前提是當n＝0時，則R4不是噻唑基或5-氯代吡啶基； 進一步的前提是當R2為苯基時，則n＝0和R4不是未取代的甲基、C3烷基或未取代的C4烷基；和 進一步的前提是所述式I化合物不是任何一個以下化合物： 3-(苯甲�；被�)-N-芐基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲�；被�)-N-吡啶-3-基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲�；被�)-N-苯基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲�；被�)-N-(3-硝基苯基)吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-(4-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-[4-(二甲基氨基)苯基]吡啶-2-甲酰胺； N-(2-羥基乙基)-4-(2-萘甲�；被�)煙酰胺； 4-(苯甲酰基氨基)-N-(2-羥基乙基)煙酰胺； 3-(苯甲�；被�)-2，6-二甲基-N-苯基異煙酰胺； 3-(苯甲�；被�)-2，6-二甲基-N-(3-硝基苯基)異煙酰胺； 2-(苯甲酰基氨基)-N-[氰基(2-噻吩基)甲基]煙酰胺；和 2-(苯甲�；被�)-N-[氰基(苯基)甲基]煙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I、IA、IB或IC化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n如在說明書中所定義，還提供鹽和包含所述化合物的藥用組合物的制備方法。它們在治療中的用途，特別是在控制疼痛中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115986 英 |
