| 公開(公告)號 | CN1324013C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN98812819.5 |
| 申請日期 | 1998.11.13 |
| 專利名稱 | 芳基稠合氮雜多環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D221/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/22(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;C07D513/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.12.31 US 60/070,245 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 喬瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布魯克斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-11-13 PCT/IB1998/001813 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.06.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物 R1代表氫、(C1-C6)烷基、XC(＝O)R13、芐基； R2和R3獨立地選自氫、羥基、硝基、氨基、鹵素、氰基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13、-XC(＝O)R13、芳基-(C0-C3)烷基-或芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述芳基選自苯基和萘基、雜芳基-(C0-C3)烷基-或雜芳基-(C0-C3)烷基-O-，其中所述雜芳基選自含1-4個雜原子的5-7元芳香環(huán)，所述雜原子選自氧、氮和硫，X2(C0-C6)烷基-，其中X2是不存在的，并且其中所述X2(C0-C6)烷基-的(C0-C6)烷基-部分含有至少一個碳原子，并且其中所述(C0-C6)烷基-的任何烷基部分可任選地被2-7個氟原子取代，并且其中所述芳基-(C0-C3)烷基-和所述雜芳基-(C0-C3)烷基-中的每個烷基部分的一個碳原子可任選地被氧、氮或硫原子取代，并且其中上述芳基和雜芳基中的每一個基團(tuán)可任選地被一個或多個取代基取代，取代基獨立地選自任選地被1-7個氟原子取代的(C1-C6)烷基、任選地被2-7個氟原子取代的(C1-C6)烷氧基、鹵素、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、羥基、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13； 或R2和R3和與其連接的碳原子一起形成4-7元單環(huán)或飽和或不飽和的碳環(huán)，其中所述單環(huán)的1-3個非稠合碳原子可任選地和獨立地被氮、氧或硫取代，并且其中所述單環(huán)可任選地被一個或多個取代基取代，所述取代基獨立地選自可任選地被1-7個氟原子取代的(C1-C6)烷基、芐基、硝基、氰基、鹵素、羥基、氨基、(C1-C6)烷基氨基-、[(C1-C6)烷基]2氨基-、-CO2R4、-CONR5R6、-SO2NR7R8、-C(＝O)R13和-XC(＝O)R13取代； 其中R4、R5、R6、R7、R8和R13獨立地選自氫和(C1-C6)烷基、或R5和R6、或R7和R8和與其連接上的氮一起形成苯、吡咯烷、哌啶、嗎啉、氮雜環(huán)丁烷、哌嗪、-N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代嗎啉環(huán)、或其中環(huán)硫被亞砜或砜替代的硫代嗎啉環(huán)； 每個X獨立地代表(C1-C6)亞烷基； 條件是：(a)R1、R2和R3中的至少一個必須不是氫，和(b)當(dāng)R2和R3都代表氫時，R1不可能是氫、(C1-C6)烷基-或未共軛的(C3-C6)鏈烯基-； 或這類化合物的可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)的化合物和其可藥用鹽，其中R1、R2和R3具有說明書中的定義，合成這類化合物的中間體，含這類化合物的藥物組合物和這類化合物在治療神經(jīng)病和心理學(xué)病方法中的應(yīng)用。∴ |
| 國際公布 | 1999-07-15 WO1999/035131 英 |
