公開(公告)號
|
CN101005844A
|
公開(公告)日
|
2007.07.25
|
申請(專利)號
|
CN200580027832.1
|
申請日期
|
2005.07.18
|
專利名稱
|
具有PARP和SIR調(diào)節(jié)活性的作為炎癥性疾病治療劑的毒蕈堿拮抗劑
|
主分類號
|
A61K31/5513(2006.01)I
|
分類號
|
A61K31/5513(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.7.16 US 60/588,354;2004.10.21 US 60/620,323;2005.2.28 US 60/656,378;2005.2.28 US 60/656,379
|
申請(專利權(quán))人
|
普羅迪奧塞斯股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
A·施拉藤霍爾茨
|
地址
|
德國美因茨
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2005-07-18 PCT/EP2005/007805
|
進(jìn)入國家日期
|
2007.02.15
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
唐曉峰
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權(quán)項
|
式I的化合物 其中A和B為任選含有至少一個選自N,S和O的雜原子的五元或六元環(huán),其中該環(huán)任選被鹵代,C1-C4-(鹵代)-烷基,C1-C4-(鹵代)-烷氧基,氨基,C1-C4-烷基-氨基,或二(C1-C4-烷基)氨基單取代或多取代 W是S,O,NR1或CHR1 R1是氫,Y或COY, R2是氫或C1-C4-(鹵代)-烷基,和 Y是C1-C6(鹵代)烷基,或C3-C8環(huán)-(鹵代)-烷基,其中烷基或環(huán)烷基任選被含有至少一個選自N,S和O的雜原子的五元或六元環(huán)所取代,其中該環(huán)任選被鹵代,C1-C4-(鹵代)烷基,C1-C4(鹵代)烷氧基,氨基,C1-C4-烷基氨基,二(C1-C4-烷基)氨基或Z單取代或多取代, 其中Z是ω位被基團(tuán)N(R4)2取代的C1-C6(鹵代)烷基,其中每個R4獨(dú)立為氫,C1-C8烷基,或CO-C1-C8-烷基或其中兩個R4一起構(gòu)成任選含有至少一個另外的選自N,S和O的雜原子的五元或六元環(huán),其中該環(huán)任選被鹵代,C1-C4(鹵代)-烷基,和C1-C4(鹵代)烷氧基單取代或多取代, 或其鹽或衍生物用于制備預(yù)防或治療與炎癥性成分有關(guān)的疾病的藥劑的用途。
|
摘要
|
本發(fā)明通常涉及組合的毒蕈堿抑制/PARP調(diào)節(jié)的細(xì)胞保護(hù)作用,特別涉及M1毒蕈堿受體和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)雙重抑制劑作為上皮保護(hù)藥劑,特別是作為預(yù)防和/或治療至少一種與顯著炎癥性成分有關(guān)的常見肺部疾病,例如嚴(yán)重敗血病,急性肺損傷,急性呼吸窘迫綜合癥,囊性纖維化,哮喘,過敏性鼻炎,慢性梗阻性肺部疾病,肺部纖維化,全身性硬化癥,肺塵癥或肺癌的藥劑的用途。特別優(yōu)選的化合物是稠合的二氮雜酮類,例如稠合的苯并二氮雜酮,例如哌侖西平或者能夠代謝為稠合的苯并二氮雜酮的化合物,如奧氮平。
|
國際公布
|
2006-01-26 WO2006/008119 英
|