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被取代的苯乙酰胺及其作為葡糖激酶激活劑的用途

公開(公告)號(hào) CN101035767A  
公開(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580032308.3  
申請(qǐng)日期 2005.08.09  
專利名稱 被取代的苯乙酰胺及其作為葡糖激酶激活劑的用途  
主分類號(hào) C07D231/40(2006.01)I  
分類號(hào) C07D231/40(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D237/20(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.12 US 60/601,078  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 普洛希典有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·C·T·菲弗;V·K·夏  
地址 英國(guó)牛津郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-09 PCT/GB2005/050129  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.03.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;張 朔  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其可藥用鹽, 其中: V是(CH2)k,其中一個(gè)CH2基團(tuán)被CH(OH)、C=O、C=NOH、C=NOCH3、CHX、CXX1、CH(OCH3)、CH(OCOCH3)、CH(C1-4烷基)或C(OH)(C1-4烷基)替換; X和X1獨(dú)立地選自氟和氯; R1為SO2R4; T和其所連接的-N=C-一起形成雜芳環(huán)或其中N=C鍵是唯一的不飽和部位的雜環(huán); R2和R3各自獨(dú)立地為氫、鹵素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R5、氰基、硝基、CHO、CONR6R7、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、雜芳基或C3-7環(huán)烷基,任選被1-5個(gè)獨(dú)立的鹵素、羥基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代;或R2和R3一起形成5-8-元芳環(huán)、雜芳環(huán)、碳環(huán)或雜環(huán);條件是T和其所連接的-N=C-一起形成的環(huán)不是5-氟噻唑-2-基; R4是C3-7環(huán)烷基; R5是氫或C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7-元雜環(huán)基,其中任意基團(tuán)任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7-元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代; R6和R7各自獨(dú)立地為氫或C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、芳基、雜芳基或4-7-元雜環(huán)基,其中任意基團(tuán)任選被1-6個(gè)獨(dú)立的鹵素、氰基、硝基、羥基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7環(huán)烷基、4-7-元雜環(huán)、CFnH3-n、芳基、雜芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代;或R6和R7一起形成6-8-元雜雙環(huán)體系或4-8-元雜環(huán),其任選被1-2個(gè)獨(dú)立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羥基或SO2CH3取代基取代。 n是1、2或3; k是2到7的整數(shù); m是0或1;且 虛線與實(shí)線一起形成任選的雙鍵,△表示雙鍵具有(E)-構(gòu)型。  
摘要 其中R1為環(huán)烷基磺;氖(I)化合物或其可藥用鹽可用于預(yù)防性和治療性處置高血糖癥和糖尿病。  
國(guó)際公布 2006-02-16 WO2006/016194 英  
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